证照信息展现
公道乐赢,存眷康健
  1. 抢手药品:
  2. 复方万年轻胶囊
  3. 万全
  4. 米维
  5. 金戈
  6. 适今可
  7. 人血白卵白
  8. 捷诺达
  9. 非布司他片

诺科飞的简介

诺科飞

通用名:泊沙康唑口服混悬液

消费厂家: 比利时Schering-PloughEurope

答应文号:注册证号H20150065

药品规格:40ml

药品代价:¥2980元

诺科飞
药师来电

诺科飞的阐明书

【商品名】诺科飞

【通用名】泊沙康唑口服混悬液

【英文名】Posaconazole Oral Suspension

【汉语拼音】BoShaKangZuoKouFuHunXuanYe

【重要成份】泊沙康唑。

【性状】口服悬液剂,为白色或类白色液体。

【顺应症】用于两性霉素B或伊曲康唑难治的侵袭性曲霉病患者或不克不及耐受这些药物医治的患者。

【用法用量】保举剂量为一日2次,每次400mg(10ml),随餐服用或随240ml养分增补剂服用。

【药理毒理】药理毒理

泊沙康唑为三唑类抗真菌药,是羊毛甾醇14-脱甲基酶的强效克制剂,后者是麦角固醇生物分解要害步调的催化酶。

微生物学

体外实验和临床熏染研讨表现,泊沙康唑对下列微生物具有抗菌活性:曲霉属(烟曲霉,黄曲霉,土曲霉,构巢曲霉,黑曲霉,焦曲霉、赭曲霉)、念珠菌属(白念珠菌,平滑念珠菌,克柔念珠菌,近腻滑念珠菌)、复活隐球菌、粗球孢子菌、裴氏着色霉菌、夹膜构造胞浆菌、波氏假阿利叶肿霉、链格孢霉属、外瓶霉属、镰刀菌属、枝氯菌属、根毛霉属、毛霉属和根霉属。

体外实验表现,泊沙康唑对下列酵母和霉菌也具有抗菌活性:都柏林念珠菌、无名念珠菌、季也蒙念珠菌、葡萄牙念珠菌、乳酒念珠菌、皱褶念珠菌、寒带念珠菌、涎沫念珠菌、寻常念珠菌、解脂念珠菌、挪威念珠菌、假寒带念珠菌、劳伦隐球菌、马克思克鲁维菌、酿酒酵母、解脂耶氏酵母、毕赤酵母属、毛孢子菌、聚多曲霉、烟管菌、皮炎芽生菌、絮状麦皮癣菌、巴西副球孢子菌、尖端赛多孢子菌、申克孢子丝菌、皮炎外瓶霉、犁头霉、鳞质霉属、平脐蠕孢属、弯孢属、小孢子菌属、拟青霉属、青霉属和毛癣菌属。但是,现在针对泊沙康唑医治以上微生物惹起临床熏染中的宁静性和有用性,尚未有临床实验研讨。

泊沙康唑对某些唑类药物医治无应对或对别的唑类药物耐药的酵母和霉菌具有广谱抗真菌活性:

念珠菌属(包罗对氟康唑、伏立康唑和伊曲康唑耐药的白念珠菌分散株、自己对氟康唑医治不敏感的克柔念珠菌和平滑念珠菌、自己对两性霉素B医治不敏感的葡萄牙念珠菌)

曲霉属(包罗对氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑和两性霉素B耐药的分散株)

以往认定对唑类药物不敏感的微生物,如接合菌(如:犁头霉属、毛霉属、根霉属和根毛霉属)

在体外,泊沙康唑对下列菌属具有杀菌活性:

曲霉属

双相型真菌(皮炎芽生菌、荚膜构造胞浆菌、马尔内菲青霉,粗球孢子菌)

部门念珠菌属

在植物熏染模子中,泊沙康唑对由霉菌或酵母惹起的多种真菌熏染具有抗菌活性。但是,低抑菌浓度值和有用性之间未得到同等的相干性。

医治前,应起首获得真菌造就标本和举行别的相干的实行室研讨(包罗构造病理学),以便分散和判定出致病微生物。在得到真菌造就和别的实行室查抄结果陈诉之前,可以先施医治。但是,一旦得到这些结果,应随之反抗真菌医治方案举行调解。

在实行室,未发明对泊沙康唑耐药的白念珠菌菌株;对泊沙康唑敏理性低落的烟曲霉实行自觉渐变产生频率上升为1´10-8至1´10-9。临床上白念珠菌和烟曲菌分散株对泊沙康唑敏理性故意义低落的征象很少见。在那些稀有的敏理性低落的病例中,未发明敏理性低落与临床医治失败之间有显着联系关系。泊沙康唑在对别的唑类药物耐药的微生物熏染患者中得到医治乐成;同时,体外泊沙康唑对别的唑类药物和/或两性霉素B耐药的曲霉菌和念珠菌菌株具有活性作用。泊沙康唑对真菌医治的折点尚未建立。

抗真菌药物团结医治

在体外和体内对泊沙康唑与两性霉素B或卡泊芬净团结给药举行检测,未见药物拮抗征象,在部门病例中可视察到药物的相加作用。这些结果的临床意义尚未确定。

遗传毒性

泊沙康唑Ames实验、人类外周血淋巴细胞染色体畸变实验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变实验和小鼠骨髓微核实验结果均为阴性。

生殖毒性

雄性大鼠赐与大剂量180mg/kg(以康健意愿者的稳态血浆浓度计,袒露量为400mg逐日2次给药方案的1.7倍)或雌性大鼠赐与45mg/kg(袒露量为400mg逐日2次给药方案的2.2倍),泊沙康唑对生养力未见影响。

在大鼠中,泊沙康唑剂量≥27mg/kg(袒露量为400mg逐日2次给药方案的≥1.4倍)可招致骨骼畸形(颅骨畸形和肋骨缺失)。在大鼠中,未视察到骨骼畸形的剂量(有效应剂量)为9mg/kg(袒露量为400mg逐日2次给药方案的0.7倍)。在家兔中,大剂量80mg/kg下未视察到畸形。在家兔中,有效应剂量为20mg/kg,而大剂量40和80mg/kg可招致吸取胎增长,这些剂量孕育发生的袒露程度辨别为400mg逐日2次给药方案的2.9或5.2倍。在家兔中,80mg/kg剂量下可视察到雌性植物体重增量淘汰和窝仔数淘汰。

在大鼠中举行了生殖、围产期和产后发育研讨。当袒露量低于人体医治剂量时,泊沙康唑可招致骨骼非常和畸形、难产、孕期延伸、均匀每窝仔数淘汰以及出生后生活本领低落。在兔实验中,当泊沙康唑的袒露量凌驾医治剂量时会孕育发生胚胎毒性。与别的唑类抗真菌药物雷同,这些生殖作用与给药影响甾体激素的天生有关。

致癌性

在为期2年赐与低于大耐受剂量的泊沙康唑的大鼠或小鼠致癌性实验中,未视察到药物相干的肿瘤。在一项为期2年的致癌性实验中,大鼠经口赐与泊沙康唑大剂量为20mg/kg(雌性)或30mg/kg(雄性),凭据摄入高脂膳食(400mg逐日2次方案)的康健意愿者中的稳态AUC盘算,上述剂量孕育发生的袒露量辨别为该方案的3.9或3.5倍。在小鼠实验中,经口给药大剂量为逐日60mg/kg,袒露量为400mg逐日2次方案的4.8倍。

其他

别的唑类抗真菌药雷同,在反复给药毒性实验中发明泊沙康唑对甾体激素的分解具有克制作用。大鼠和犬毒性实验发明,当袒露量到达大概高于人医治剂量时会孕育发生肾上腺克制作用。

在给药≥3个月的犬毒性实验中,当满身袒露量小于人医治剂量袒露量时,可视察到神经元磷脂质病。在给药1年的猴毒性实验中,未视察到上述转变。在犬和猴中举行的为期12个月的神经毒性实验中,当满身袒露量大于人医治剂量袒露量时,未视察到对中枢或四周神经体系的影响。

在大鼠中举行的为期2年的实验中,可视察到招致肺泡扩张和壅闭的肺磷脂质病。这些结果纷歧定代表在人中有功效转变的大概性。

在猴中举行的反复给药的宁静药理学实验中,当满身袒露量是人医治剂量袒露量的4.6倍时,未视察到对心电图的影响,包罗QT和QTc间期。

在大鼠中举行的反复给药宁静药理学实验中,当满身袒露量是人医治剂量袒露量的1.4倍时,超声心动图未提示心脏失代偿。在大鼠和猴中,当满身袒露量辨别为人医治剂量袒露量的1.4倍和4.6倍时,可视察到紧缩压和动脉血压降低(29mmHg)。

【药代动力学】本药难溶于水,现在只要口服悬液剂,枵腹或餐后口服,辨别在3~4h和4~10h到达血药峰浓度。血浆卵白联合率高达98.2%,重要与白卵白联合。表观漫衍容积均匀高达1744L,具有高度构造穿透力。可透过胎盘屏蔽,在乳汁中有排泄。

【不良反响】诺科飞不良反响与其他唑类药物类似,罕见的医治相干性严峻不良反响有胆红素血症、转氨酶降低、肝细胞侵害以及恶心和吐逆。

【细致事变】尚不明白。

【忌讳】对诺科飞过敏者禁用。

【儿童乐赢】尚不明白。

【老年患者乐赢】尚不明白。

【孕妇及哺乳期妇女乐赢】

怀胎分类C:

尚未在怀胎女性中展开充实且比较精良的研讨。除非潜伏获益凌驾对胎儿的潜伏危害,不然孕妇不得利用本品。

在大鼠中,剂量≥27mg/kg(凭据康健意愿者中的稳态血浆浓度,袒露程度为400mg,逐日2次给药方案的≥1.4倍)的泊沙康唑可招致骨骼畸形(颅骨畸形和肋骨缺失。在大鼠中,未视察到骨骼畸形的剂量(有效应剂量)为9mg/kg,其袒露程度为400mg,逐日2次给药方案的0.7倍。在家兔中,大剂量80mg/kg下未视察就任何畸形。在家兔中,有效应剂量为20mg/kg,而大剂量40mg/kg和80mg/kg可招致再吸取增长,这些剂量孕育发生的袒露程度辨别为400mg,逐日2次给药方案的2.9或5.2倍。在家兔中,80mg/kg剂量下可视察到雌性植物体重增量淘汰和幼仔大小淘汰。

哺乳期妇女

泊沙康唑可分泌至哺乳大鼠的乳汁中。尚未知本品能否会分泌至人乳汁中。由于本品在哺乳婴儿中存在产生严峻不良反响的潜伏大概,应该思量药物对付母亲的紧张性做出是制止哺乳照旧制止药物医治的决议。

生养力

大剂量180mg/kg(凭据康健意愿受试者中的稳态血浆浓度,袒露程度为400mg,逐日2次给药方案的1.7倍)或45mg/kg(袒露程度为400mg,逐日2次给药方案的2.2倍)的泊沙康唑辨别对付雄性大鼠或雌性大鼠的生养力不存在任何影响。尚没有评价泊沙康唑对人类生养力的影响的临床履历。

【儿童乐赢】

在13~17岁年事组中证明了泊沙康唑的宁静性和有用性。尚未确定泊沙康唑在13岁以下儿童患者中的宁静性和有用性。

充实而且精良比较的成人研讨以及其他数据为泊沙康唑在这些人群中的利用提供了佐证。

共有12名13至17岁的患者担当逐日600mg(200mg,逐日三次)剂量,以防备侵袭性真菌熏染。这些小于18岁的患者中的宁静性与成人类似。凭据10名儿童患者中的药代动力学数据,这些患者和成人(≥18岁)中的稳态泊沙康唑浓度(Cav)均匀值类似。

在触及另一项顺应症的研讨中,共有16名8至17岁的患者担当逐日800mg(400mg,逐日2次或200mg,逐日4次)剂量医治。凭据12名儿童患者的药代动力学数据,这些患者和成人(≥18岁)中的稳态泊沙康唑浓度(Cav)均匀值类似。

在防备性研讨中,10名青少年(13-17岁)和成人(≥18岁)的稳态泊沙康唑浓度(Cav)均匀值类似。这与另一项研讨的药代动力学数据同等,此中12名青少年患者(8-17岁)与成人(≥18岁)的稳态泊沙康唑Cav均匀值类似。

【老年乐赢】

在防备性临床实验中随机担当泊沙康唑医治的605名患者中,63名(10%)患者的年事≥65岁。别的,在另一项顺应症中担当≥逐日800mg泊沙康唑医治的48名患者的年事≥65岁。在老年患者和年老患者之间,泊沙康唑的宁静性不存在总体差别;因而,不发起在老年患者中举行剂量调解。

在年老和老年(≥65岁)受试者中,泊沙康唑的药代动力学类似。在老年(≥65岁)患者中,不必要凭据年事对本品举行剂量调解。

在临床实验时期,在老年和年老受试者中的药代动力学和宁静性没有总体差别,但不克不及清除某些老年人的敏理性更大。

【药物互相作用】

泊沙康唑重要经过UDP葡糖苷酸化举行代谢,而且是p糖卵白(P-gp)泵出作用的底物。因而,这些扫除途径的克制剂或诱导剂可对泊沙康唑的血浆浓度孕育发生影响。泊沙康唑也是CYP3A4的强效克制剂。因而泊沙康唑可以增长重要经过CYP3A4代谢的药物的血浆浓度。

1、经过CYP3A4代谢的免疫克制剂

西罗莫司:泊沙康唑与西罗莫司团结乐赢可招致西罗莫司血液浓度约降低9倍,从而会招致西罗莫司中毒。因而克制泊沙康唑与西罗莫司团结利用。

他克莫司:泊沙康唑可招致他克莫司的Cmax和AUC值明显增长。在开端泊沙康唑医治时,将他克莫司的剂量减至初始剂量的约三分之一。在泊沙康唑医治时期和制止医治后应该频仍监测他克莫司的全血浓度谷值,而且根据此调解他克莫司的剂量。

环孢菌素:在开端泊沙康唑医治后,心脏移植患者的环孢菌素全血浓度降低。发起在开端泊沙康唑医治时,将环孢菌素的剂量减至初始剂量的约四分之三。在泊沙康唑医治时期和制止医治后应该频仍监测环孢菌素的全血浓度谷值,而且根据此调解环孢菌素的剂量。

2、CYP3A4底物

泊沙康唑与CYP3A4底物,如匹莫齐特和奎尼丁团结乐赢可招致上述药品的血浆浓度降低,从而招致QTc间期延伸和稀有的尖端旋转型室性心动过速。因而,克制泊沙康唑与这些药物联用。

3、经过CYP3A4代谢的HMG-CoA复原酶克制剂(他汀类药物)

泊沙康唑与辛伐他汀团结乐赢可招致辛伐他汀血浆浓度约降低10倍。因而,克制泊沙康唑与HMG-CoA复原酶克制剂辛伐他汀联用。

4、麦角生物碱

大少数麦角生物碱都是CYP3A4底物。泊沙康唑会招致麦角生物碱(麦角胺和双氢麦角胺)血浆浓度降低,大概招致麦角中毒。因而,克制泊沙康唑与麦角生物碱联用。

5、经过CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物

泊沙康唑与咪达唑仑团结乐赢会招致咪达唑仑血浆浓度约降低5倍。而咪达唑仑血浆浓度降低则会加强而且延伸催眠和镇定作用。泊沙康唑与其他经过CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物(比方,阿普唑仑、三唑仑)团结乐赢会招致这些苯二氮卓类药物血浆浓度降低。必需亲昵监测医治患者能否产生由于经过CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物血浆浓渡过高招致的不良反响,而且必需备有苯二氮卓受体拮抗剂用于逆转这些反响。

6、抗HIV药物

依法韦仑:依法韦仑可诱导UDP-葡糖苷酶,而且明显低落泊沙康唑血浆浓度。除非获益凌驾危害,不然保举制止依法韦仑与泊沙康唑联用。

利托那韦和阿扎那韦:利托那韦和阿扎那韦经过CYP3A4代谢,而泊沙康唑会招致这些药物的血浆浓度降低。在与泊沙康唑团结利用时期,应该频仍监测不良反响和毒性,而且对利托那韦和阿扎那韦举行剂量调解。

7、利福布汀

利福布汀可诱导UDP-葡糖苷酶,而且低落泊沙康唑血浆浓度。利福布汀也经过CYP3A4代谢。因而,利福布汀与泊沙康唑团结乐赢会招致利福布汀血浆浓度降低。除非对患者的获益凌驾危害,不然应制止泊沙康唑与利福布汀联用。但是,要是必要团结乐赢,由于利福布汀血浆浓度会降低,保举对打破性真菌熏染举行亲昵监测,而且频仍监测全血计数和不良反响(比方,葡萄膜炎、白细胞淘汰症)。

8、苯妥英

苯妥英可诱导UDP-葡糖苷酶,而且低落泊沙康唑血浆浓度。苯妥英也经过CYP3A4代谢。因而,苯妥英与泊沙康唑团结乐赢会招致苯妥英血浆浓度降低。除非对患者的获益凌驾危害,不然应制止泊沙康唑与苯妥英联用。但是,要是必要团结乐赢,保举在与泊沙康唑联用时对打破性真菌熏染举行亲昵监测,频仍监测苯妥英浓度,而且思量低落苯妥英的剂量。

9、胃酸克制剂/中和剂

西咪替丁(H2受体拮抗剂)和艾美拉唑(质子泵克制剂)可招致泊沙康唑血浆浓度低落。除非获益凌驾危害,不然保举制止西咪替丁和艾美拉唑与泊沙康唑联用。但是,要是必要团结乐赢,保举对打破性真菌熏染举行亲昵监测。在泊沙康唑与除西咪替丁外的抗酸剂和H2受体拮抗剂联用时,没有发明临床相干影响。泊沙康唑与除西咪替丁以外的抗酸剂和H2受体拮抗剂联用时,无需调解泊沙康唑剂量。

10、长春生物碱

大少数长春生物碱都是CYP3A4底物。泊沙康唑可招致长春生物碱(如长春新碱与长春碱)的血浆浓度降低,从而招致神经毒性。因而,保举思量对长春生物碱举行剂量调解。

11、经过CYP3A4代谢的钙离子通道停滞剂

泊沙康唑大概招致经过CYP3A4代谢的钙离子通道停滞剂的血浆浓度降低(比方,维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平、尼卡地平、非洛地平)。在团结医治时期,发起频仍监测钙离子通道停滞剂相干的不良反响和毒性。大概必要低落钙离子通道停滞剂的剂量。

12、地高辛

在担当地高辛与泊沙康唑团结医治的患者中,陈诉地高辛血浆浓度降低。因而,在团结医治时期,发起对地高辛的血浆浓度举行监测。

13、胃肠动力药

甲氧氯普胺可招致泊沙康唑血浆浓度低落。要是同时利用甲氧氯普胺,发起对打破性真菌熏染举行亲昵监测。

洛哌丁胺不会影响泊沙康唑血浆浓度。洛哌丁胺和泊沙康唑联用时,无需对泊沙康唑举行剂量调解。

14、格列吡嗪

只管泊沙康唑与格列吡嗪团结乐赢时,不必要对格列吡嗪举行剂量调解,不外保举对葡萄糖浓度举行监测。

【药物过量】尚不明白。

【贮藏】密封。

【有用期】24月

【消费企业】比利时 Schering-PloughEurope

诺科飞的成果与作用

诺科飞用于两性霉素B或伊曲康唑难治的侵袭性曲霉病患者或不克不及耐受这些药物医治的患者。 宝芝林大药房诺科飞页面提供比利时Schering-PloughEurope消费的诺科飞,诺科飞阐明书涵诺科飞代价、诺科飞的成果与作用、诺科飞的用法用量、诺科飞的反作用与不良反响、诺科飞的细致事变与忌讳等信息。

  • 肿瘤乐赢
  • 肝胆乐赢
  • 神经精力
  • 免疫乐赢
  • 胃肠乐赢
  • 心脑血管
  • 风湿骨病
  • 泌尿乐赢

诺科飞的同类产物

重组人滋扰素α2b喷雾剂(假单胞菌)(捷抚)
规格:20ml:200万IU(240喷)/瓶
转移因子口服溶液(金花)
规格:10ml*5支
维生素B2片(华中药业)
规格:5mg*100片
百普力
百普力
规格:500ml(短肽型)
贞芪扶正颗粒(无糖型)
贞芪扶正颗粒(无糖型)
规格:5g*12袋
立幸
立幸
规格:10ml:20mg

业务执照信息 | 药品谋划允许证 | GSP认证证书 | 互联网药品信息办事资历证书 | 医疗东西谋划允许证 | 食品谋划允许证

互联网药品信息资历证: (粤)--非谋划性--2015--0157 | 粤ICP备13019832号

©2013-2018 广州市宝芝林药业无限公司 版权全部

执法照料:广东正直团结状师事件所 特殊声明:本站内容仅供参考,不作为诊断及医疗根据。

  1. 官方微信
  2. 手机商城

存眷微信

微信药师

乐赢征询

德律风征询

Q Q征询

TOP

宝芝林大药房

药监认证
正品包管

订购热线:4001-020-870

稍后征询 点击征询