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乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂(欧乐欣)的简介

乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂(欧乐欣)

通用名:乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂

消费厂家: Glaxo 0perations UK Ltd

答应文号:入口药品注册证号H20180005

药品规格:62.5μg:25μg

药品代价:¥768元

乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂(欧乐欣)
药师来电

乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂(欧乐欣)的阐明书

【商品名】欧乐欣

【通用名】乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂

【汉语拼音】Wumeixiu’an Weilanteluo Xirufenwuji

【英文名】Umeclidinium Bromide and Vilanterol Trifenatate Powder for Inhalation

【身分】

本品为复方制剂,其活性成份为乌美溴铵和三苯乙酸维兰特罗。

活性身分:乌美溴铵

化学称号:1-[2-(苄氧基)乙基]-4-(羟基二苯甲基)-1-氮阳离子双环[2.2.2]溴辛烷,三苯基乙酸-4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-二氯苄基)氧基]乙氧基}己基)氨基]-1-羟乙基}-2-(羟甲基)苯酚

化学布局式:

 

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分子式:C29H34NO2·Br

分子量:508.5

活性身分:三苯乙酸维兰特罗

化学称号:三苯基乙酸-4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-二氯苄基)氧基]乙氧基}己基)氨基]-1-羟乙基}-2-(羟甲基)苯酚

化学布局式:

 

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分子式:C24H33Cl2NO5·C20H16O2

分子量:774.8

辅料:乳糖(C12H22O11·H2O)、硬脂酸镁。

【性状】本品为多剂量粉吸入剂,乌美溴铵和三苯乙酸维兰特罗辨别以泡囊的情势密封于两条铝箔条内,置药粉吸入器(易纳器ELLIPTA)中,泡嚢中的内容物为白色粉末。

【顺应症】本品具有长效支气管扩张作用,实用于慢性壅闭性肺病(COPD)的恒久维持医治,一日一次用于缓解COPD患者的症状。

【用量用法】本品仅用于经口吸入。成人保举剂量是每次吸入本品62.5μg/25μg,逐日一次。本品应在每天统一工夫给药,逐日一次,以维持支气管扩张作用。最大剂量是每次吸入本品62.5μg/25μg,逐日一次。特别群体:儿童及青少年:本品不实用于儿童及青少年。老年患者:年事凌驾65岁的患者无需调解剂量(拜见【药代动力学】)。肾功效不全患者:肾功效不全患者无需调解剂量(拜见【药代动力学】)。肝功效不全患者:轻度或中度肝功效不全患者无需调解剂量。尚未在重度肝功效不全患者中对本品乐赢举行研讨,应慎用(拜见【药代动力学】)。

【药理毒理】

药理作用

本品为乌美溴铵与维兰特罗构成的复方制剂。乌美溴铵是长效毒蕈碱受体拮抗剂,重要经过竞争性克制乙酰胆碱与呼吸道腻滑肌上M3型毒蕈碱受体的联合而发扬支气管扩张作用。

维兰特罗是挑选性长效β2肾上腺素受体冲动剂,对细胞内腺苷酸环化酶有活化作用,该酶可催化ATP转化为环状-3’,5’-磷酸腺苷(cAMP)从而降低cAMP程度,松懈支气管腻滑肌并克制细胞(尤其是肥大细胞)开释速发型超敏反响介质。

毒理研讨

乌美溴铵

遗传毒性:Ames实验、体外小鼠淋巴瘤实验、体内大鼠微核实验结果均为阴性。

生殖毒性:实验剂量下未发明乌美溴铵对大鼠生养力的不良影响。大鼠皮下注射赐与乌美溴铵180μg/kg/天(大鼠体内袒露量约为临床保举剂量62.5μg下人体袒露量的80倍)可惹起母体体重增长、摄食量低落以及胎仔断奶前体重轻细降落,未发明给药相干的围产期毒性。乌美溴铵大概泌入大鼠乳汁,能否泌入人乳汁不明。

致癌性:2年致癌性实验中,大鼠、小鼠辨别吸入赐与乌美溴铵137和295/200μg/kg/天(雄性/雌性)(袒露量约为成人临床最大保举吸入剂量下袒露量的20倍和25/20倍),未见与医治相干的肿瘤产生率增长。

维兰特罗:遗传毒性:Ames实验、体外叙利亚仓鼠胚胎细胞转化实验、步伐外DNA分解实验、体内大鼠骨髓微核实验结果均为阴性,体外小鼠淋巴瘤实验结果不明白。

生殖毒性:雄性和雌性大鼠吸入赐与维兰特罗,最高剂量为31500和37100μg/kg/天(按成年人体外貌积盘算约为临床保举剂量的12000和14500倍),未发明对生养力的明显影响。兔吸入赐与维兰特罗(给药剂量下袒露量约为人临床袒露量的6倍)可惹起与别的β2受体冲动剂类似的胚胎-胎仔毒性反响,如腭裂、眼睑裂、胸骨交融和四肢弯曲/旋转停滞。母兔吸入或皮下注射赐与维兰特罗,剂量辨别为5740或300μg/kg/天(袒露量约为临床保举吸入剂量下人体袒露量的450倍)可惹起胚胎脊椎椎体和掌骨骨化不全。兔皮下注射赐与维兰特罗(袒露量约为临床剂量22μg下人体袒露量的36倍)未视察到给药相干非常反响。未视察到维兰特罗对大鼠的胚胎-胎仔生殖毒性。大鼠经口赐与维兰特罗10000μg/kg/天(按体外貌积盘算约为人临床最大保举剂量的3900倍)未视察到对围产期和仔鼠出生后发育的明显影响。维兰特罗能否泌入人乳汁尚不明白,但人乳汁中曾检测到其他β2受体冲动剂。

致癌性:小鼠2年致癌性实验中,雌性吸入赐与维兰特罗29500μg/kg/天(袒露量为人临床最大保举吸入剂量下袒露量的7800倍)可惹起卵巢间质管状腺瘤产生率增长,吸入赐与615μg/kg/天剂量下(袒露量为人临床最大保举吸入剂量下袒露量的210倍)未见致癌性。大鼠2年致癌性实验中,雌性吸入赐与维兰特罗,剂量大于即是84.4μg/kg/天(袒露量大于即是人临床最大保举吸入剂量下袒露量的20倍)时可惹起卵巢系膜腻滑肌瘤明显增长,并可收缩垂体肿瘤埋伏期。吸入剂量为10.5μg/kg/天(袒露量约为人临床最大保举吸入剂量下袒露量的1倍)时未见致癌性。维兰特罗对啮齿类植物的致癌性与曩昔对其他β肾上腺素能受体冲动剂药物报道类似。

复方研讨:与独自给药相比,乌美溴铵和维兰特罗团结吸入给药的单药满身袒露量(AUC和Cmax)类似或较低。未视察到复方中单药对其他身分袒露量的增长效应。

乌美溴铵和维兰特罗团结给药毒性实验包罗:大鼠和犬4 周、犬13 周反复吸入给药毒性以及静脉给药心血管毒性实验。与单药相比,大鼠和犬4周毒性实验未发明新的毒性,大鼠上呼吸道视察到中度安慰减轻效应。13 周团结给药对犬心血管的作用与维兰特罗单药类似,为β2-受体冲动剂药理作用相干的反射性心动过速和外周血管扩张。镜下可视察到犬喉粘膜混淆性炎性细胞浸润,揣测与给药部分安慰性有关。以上反复给药毒性实验中,与单药相比,团结给药未视察到满身袒露量的降低。

【药代动力学】

当经过吸入途径团结利用乌美溴铵和维兰特罗时,各组分的药代动力学与各活性物质独自给药时视察到的药代动力学类似。因而,可独自思量各组分的药动力学。

吸取

乌美溴铵:康健受试者吸入乌美溴铵后,5~15分钟时到达Cmax。吸入的乌美溴铵的相对生物使用度均匀为剂量的13%,经口腔吸取的可纰漏不计。屡次吸入乌美溴铵后,7~10天内到达稳态,积蓄1.5~1.8倍。

维兰特罗:康健受试者吸入赐与维兰特罗后,5~15分钟时呈现Cmax。吸入的维兰特罗的相对生物使用度为27%,经口腔吸取的可纰漏不计。屡次吸入维兰特罗后,6天内到达稳态,积蓄最高为2.4倍。

漫衍

乌美溴铵:康健受试者静脉给药后,均匀漫衍容积为86升。体外人血浆卵白联合率均匀为89%。

维兰特罗:康健受试者静脉给药后,稳态时的均匀漫衍容积为165升。体外人血浆卵白联合率均匀为94%。

生物转化

乌美溴铵:体外研讨评释,乌美溴铵重要经过细胞色素P450 2D6(CYP2D6)代谢而且是P-糖卵白(P-gp)转运体的底物。乌美溴铵的重要代谢途径是氧化(羟基化、O脱烷基),然后联合(葡萄苷酸化等),孕育发生一系列药理学活性低落或尚未确定药理学活性的代谢产品。代谢产品的满身袒露量低。

维兰特罗:体外研讨评释,维兰特罗重要经过细胞色素P450 3A4(CYP3A4)代谢而且是P-gp转运体的底物。维兰特罗的重要代谢途径是O脱烷基孕育发生一系列β1和β2肾上腺素受体冲动剂活性显着低落的代谢产品。在一项放射标志的人体研讨中,经口赐与维兰特罗后的血浆代谢特性切合高首过效应。代谢产品的满身袒露量低。

消弭

乌美溴铵:静脉给药后的血浆扫除率为151升/小时。静脉给药后,所给放射标志剂量的约莫58%(大概接纳的放射活性的73%)在给药后192小时经过粪便分泌。给药后168小时,尿液中的分泌量占所给放射标志剂量的22%(所接纳放射活性的27%)。静脉给药后,药物相干物质经过粪便分泌,评释乌美溴铵可以排泄至胆汁中。康健男性意愿者经口给药后,直至给药后168小时总放射活性重要经过粪便分泌(所给放射标志剂量的92%大概所接纳放射活性的99%)。不敷1%的经口所给剂量(接纳放射活性的1%)经过尿液分泌,评释经口给药后的吸取可纰漏。康健受试者吸入给药10天后,乌美溴铵的血浆消弭半衰期均匀为19小时,稳态时3%~4%的原型物在尿液中分泌。

维兰特罗:静脉给药后,维兰特罗的血浆扫除率为108升/小时。经口赐与放射标志的维兰特罗后,质量均衡表现70%的放射标志在尿液中, 30%在粪便中。维兰特罗的消弭重要是经过代谢作用,然子女谢产品经过尿液和粪便分泌。吸入给药10天后,维兰特罗的血浆消弭半衰期均匀为11小时。

在特别的康健受试者或患者中的特性

老年人:群体药代动力学剖析评释,65岁及以上COPD患者与小于65岁的COPD患者的乌美溴铵和维兰特罗的药代动力学类似。

肾功效不全:赐与乌美溴铵/维兰特罗(乌美溴铵剂量为保举剂量的2倍,维兰特罗剂量为保举剂量)后,重度肾功效不全患者体内没有乌美溴铵或维兰特罗满身袒露(Cmax和AUC)增长的证据,而且没有重度肾功效不全患者的卵白联合较康健受试者有所转变的证据。

肝功效不全:赐与乌美溴铵/维兰特罗(乌美溴铵剂量为保举剂量的2倍,维兰特罗剂量为保举剂量)后,中度肝功效不全患者(Child-Pugh B类)体内没有乌美溴铵或维兰特罗满身袒露(Cmax和AUC)增长的证据,而且没有中度肝功效不全患者的卵白联合较康健受试者有所转变的证据。没有在重度肝功效不全患者中对乌美溴铵/维兰特罗举行评价。

其他特别群体:群体药代动力学剖析评释,无需凭据年事、种族、性别、吸入性糖皮质激素利用或体重调解乌美溴铵或维兰特罗的剂量。在CYP2D6弱代谢者中举行的一项研讨评释,没有CYP2D6遗传多态性对乌美溴铵的满身袒露有临床显着影响的证据。

【不良反响】

宁静性提要

最常陈诉的乌美溴铵/维兰特罗的不良反响是鼻咽炎(9%)。

不良反响列表汇总

临床实验数据

本品的宁静性表面是基于其临床开辟项目,来自包罗6855名COPD患者的乌美溴铵/维兰特罗和单个活性身分临床研讨项目标宁静性数据。该项目包罗在为期24周或更永劫间III期临床研讨中担当逐日一次乌美溴铵/维兰特罗的2354名患者,此中1296名在为期24周研讨中担当了医治剂量62.5μg/25μg,832名患者在为期24周研讨中担当了较高剂量125μg/25μg,226名患者在为期12个月研讨中担当了125μg/25μg医治。

下表确认的不良反响频率来自对5项24周研讨和1项12个月宁静性研讨举行汇总后视察到的粗产生率。

不良反响频率的界说如下:十分罕见(≥1/10);罕见(≥1/100~<1/10),不罕见(≥1/1000~<1/100),稀有(≥1/10000~<1/1000);十分稀有(<1/10000)以及未知(从已无数据无法评价)。

 

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非出口国的其他国度阐明书中列出的临床实验中其他不良反响包罗:下呼吸道熏染、颈痛、肢体痛苦悲伤、背痛、胸痛、腹泻、咳痰、消化不良、腹痛、胃食管反流疾病、吐逆、胸部肌肉骨骼痛苦悲伤、胸部不适、乏力、室性期外紧缩、心肌梗去世、瘙痒和结膜炎;枢纽关头痛、恶心、眩晕、胸膜痛、病毒性呼吸道熏染、牙痛和糖尿病

 

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【细致事变】

哮喘:尚未在哮喘患者中创建本品的宁静性和疗效。本品禁用于医治哮喘。

疾病好转和急性发作:在COPD连忙好转或呈现大概危及生命的发作时期不得启用本品。尚未在COPD连忙好转的受试者中研讨本品,此类患者不适于利用本品。

本品禁用于缓解急性症状,即作为支气管痉挛急性发作的调停医治。本品尚无用于缓解急性症状的相干研讨,且该环境下不得利用分外的剂量。如呈现急性症状,应赐与吸入性短效β2-冲动剂举行医治。

曾活期(如一日四次)口服或吸入短效β2-冲动剂的患者在开端担当本品医治时,应停用这些药物,仅在必要缓解急性呼吸道症状时方可利用。当开处本品时,医疗保健提供者应同时向患者开处一种吸入性短效β2-冲动剂并引导其乐赢。要是患者利用吸入性短效β2-冲动剂的次数增长大概意味着疾病好转,需实时举行医药医治。

COPD可在数小时内连忙好转,或在数日内乃至更永劫间内迟钝好转。要是本品无法继承控制支气管局促症状;患者的吸入性短效β2-冲动剂生效;或患者利用短效β2-冲动剂的次数多于以往,这均大概意味着疾病好转。此时应立刻重新评价患者并开端COPD医治。此环境下不相宜将本品的日剂量增至保举剂量以上。

过量利用本品及与别的长效β2冲动剂适用:本品的乐赢频率和剂量不得凌驾保举值,本品不得与别的含LABA的药物(大概招致药物过量)适用。曾有关于过分利用吸入性拟交感神经药物所致的临床明显的心血管影响和殒命的陈诉。利用本品的患者不得出于任何缘故原由适用另一种含LABA的药物(如沙美特罗、富马酸福莫特罗、酒石酸阿福特罗、茚达特罗)。

与强效细胞色素P450 3A4克制剂的互相作用:本品与恒久利用的酮康唑和别的已知的强效细胞色素P450 3A4(CYP3A4)克制剂(如利托那韦、克拉霉素、考尼伐坦、茚地那韦、伊曲康唑、洛匹那韦、奈法唑酮、奈非那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素、伏立康唑)适用时需审慎,由于大概会增长心血管不良反响(拜见【药物互相作用】)。

抵牾性支气管痉挛:与别的吸入性药物雷同,本品可以或许惹起抵牾性支气管痉挛,从而危及生命。要是在吸入本品后呈现抵牾性支气管痉挛,应立刻利用吸入性短效支气管扩张剂医治;立刻停用本品并接纳别的疗法。

过敏反响:在吸入本品后大概会产生过敏反响,如速发过敏反响、血管性水肿、皮疹和荨麻疹。要是呈现上述症状,应停用本品。重度牛奶卵白过敏患者在吸入别的含乳糖的粉剂后曾陈诉了过敏反响;因而,重度牛奶卵白过敏者禁用本品。

心血管影响:与别的β2-冲动剂一样,维兰特罗可惹起部门患者呈现临床明显的心血管影响,丈量体现为脉率、舒张压和紧缩压增长,或症状减轻。要是呈现此类影响,应停用本品。别的,曾有关于β-冲动剂惹起心电图变革(如T波扁平、QTc间期延伸、ST段下移)的陈诉,但尚不清晰这些影响的临床意义。

故心血管疾病(尤其是有冠状动脉功效不全、心律变态和高血压)的患者应慎用本品。

归并疾病:本品有拟交感胺类药物样作用,故有惊厥性疾病、甲状腺功效亢进以及对拟交感胺类药物反响敏感的患者应慎用本品。曾在静脉注射相干β2-肾上腺素受体冲动剂沙丁胺醇后陈诉了既存糖尿病和酮酸中毒减轻。

闭角型青光眼好转:闭角型青光眼患者应慎用本品。医师和患者均应鉴戒急性闭角型青光眼的体征和症状(如眼睛痛苦悲伤或不适、视物含糊、与结膜充血所致红眼病相干的视物光晕或有色影像、角膜水肿)。要是患者呈现上述任一体征或症状,应立刻征询医师。

尿潴留好转:尿潴留患者应慎用本品。医师和患者均应鉴戒尿潴留的体征和症状(如排尿困难、排尿痛苦悲伤),尤其是有前线腺肥大或膀胱颈阻塞的患者。要是患者呈现上述任一体征或症状,应立刻征询医师。

血钾过少和高血糖症:β-肾上腺素能冲动剂大概经过细胞内分流惹起部门患者呈现明显的血钾过少,从而孕育发生潜伏的不本心血管影响。血清钾离子的淘汰通常为一过性的,无需赐与增补剂。β-冲动剂大概会使某些患者呈现一过性的高血糖症。在4项为期6个月的临床实验中对本品举行了评价,未发明本品对COPD受试者血糖或血钾的医治作用。

对驾驶和机器操纵本领的影响:乌美溴铵/维兰特罗对驾驶或机器操纵本领没有影响或其影响可以纰漏。

【忌讳】1.对本品中活性身分或任一辅料过敏的患者禁用。2.严峻乳卵白过敏的患者禁用。

【孕妇及哺乳期乐赢】孕妇:尚无孕妇利用乌美溴铵/维兰特罗的数据。植物研讨评释,赐与维兰特罗袒露后的生殖毒性没有临床相干性(拜见【药理毒理】)。

怀胎期内不宜利用乌美溴铵/维兰特罗,除非药物对母亲的预期获益凌驾对胎儿的潜伏伤害。

哺乳:未知乌美溴铵或维兰特罗能否在人乳汁中排泄。但是,在人乳汁中可以检测到其他β2肾上腺素受体冲动剂。不克不及清除其对复活儿/婴儿的危害。决议能否制止哺乳大概停用乌美溴铵/维兰特罗医治时,必需思量哺乳对婴儿的获益以及医治对母亲的获益。

生养力:尚无乌美溴铵/维兰特罗对人生养力影响的数据。植物研讨评释,乌美溴铵或维兰特罗对生养力没有影响。

【儿童乐赢】儿童禁用本品。尚未在儿科患者中创建本品的宁静性和疗效。

【老年乐赢】拜见【用法用量】

【药物过量】乌美溴铵/维兰特罗过量大概孕育发生单一身分作用惹起的症状和体征,与已知的吸入性毒蕈碱受体拮抗剂的不良反响(如,口干、视觉调治停滞和心动过速)大概其他β2肾上腺素受体冲动剂过量的不良反响(如,心律不齐、震颤、头痛、心悸、恶心、高血糖和低钾血症)符合。要是产生药物过量,须要时应对患者举行支持性医治和得当的监护。

【答应文号】入口药品注册证号:H20180005

【规格】乌美溴铵(以乌美铵计)62.5μg与三苯乙酸维兰特罗(以维兰特罗计)25μg。

【贮藏】密封,不凌驾30℃枯燥处生存。将吸入器生存在密封盒内,以免受潮,仅在开端利用前取出。

要是冷藏,则至多在初次利用前1小时将吸入器规复至室温,利用后不凌驾30℃枯燥处生存。

【有用期】24个月。

【消费企业】Glaxo Group Limited

乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂(欧乐欣)的成果与作用

乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂(欧乐欣)本品具有长效支气管扩张作用,实用于慢性壅闭性肺病(COPD)的恒久维持医治,一日一次用于缓解COPD患者的症状。 宝芝林大药房乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂(欧乐欣)页面提供Glaxo 0perations UK Ltd消费的乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂(欧乐欣),乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂(欧乐欣)阐明书涵乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂(欧乐欣)代价、乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂(欧乐欣)的成果与作用、乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂(欧乐欣)的用法用量、乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂(欧乐欣)的反作用与不良反响、乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂(欧乐欣)的细致事变与忌讳等信息。

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