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沙格列汀片(安立泽)的简介

沙格列汀片(安立泽)

通用名:沙格列汀片

消费厂家: 阿斯利康制药无限公司

答应文号:国药准字J20160069

药品规格:5mg*30片

药品代价:¥237元

药师来电

沙格列汀片(安立泽)的阐明书

【通用名】沙格列汀片

【汉语拼音】ShaGeLieTingPian

【重要身分】本品重要身分为沙格列汀。

【性状】本品为粉赤色薄膜衣片,撤除包衣当前显白色。

【顺应症】用于2型糖尿病。单药医治:可作为单药医治,在饮食和活动底子上改进血糖控制。团结医治:当独自利用盐酸二甲双胍血糖控制欠安时,可与盐酸二甲双胍团结利用,在饮食和活动底子上改进血糖控制。紧张的利用限定:由于对付1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有用性尚未确定,故本品不消于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。

【用量用法】口服,保举剂量5mg逐日1次,服药工夫不受进餐影响。肾功效不全患者:轻度肾功效不全的患者无需调解剂量。中重度肾功效不全的患者在临床研讨中履历无限,因而不保举本品用于此类患者(拜见细致事变和药代动力学)。肝功效受损患者:轻中度肝功效受损的患者无需举行剂量调解(拜见药代动力学)。本品用于中度肝功效受损的患者需审慎,不保举用于严峻肝功效受损的患者。(拜见细致事变)强效细胞色素P450 3A4/5(CYP 3A4/5)克制剂:与强效CYP3A4/5克制剂(如酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素)适用时,应将本品的剂量限定为2.5 mg/天。

【药理毒理】药理作用 沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性克制剂,可低落肠促胰岛激素的失活速率,增高其血液浓度,从而以葡萄糖依赖性的方法淘汰2型糖尿病患者枵腹和餐后的血糖浓度。餐后,从小肠开释到血液中的肠促胰岛激素浓度降低,如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP),促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方法开释胰岛素,而DPP4会使其失活。GLP-1还可克制胰腺α细胞排泄胰高血糖素,从而克制肝脏葡萄糖孕育发生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度降落,但GLP-1的肠促胰岛效应仍然存在。 药效学: 2型糖尿病患者赐与沙格列汀后,对DPP4活性的克制作用能维持24小时。口服糖负荷或进餐后,DPP4的这种克制作用能使循环中的活性GLP-1和GIP程度增长2-3倍,同时低落胰高糖素浓度,安慰胰腺β细胞葡萄糖依赖性开释胰岛素。胰岛素开释的增长和胰高糖素的淘汰招致枵腹血糖浓度低落,口服糖负荷时或餐后血糖漂移淘汰。 心脏电生理 : 在一项由40例康健意愿者到场的随机、双盲、慰藉剂比较、四向交织、莫西沙星阳性比较的实验中,沙格列汀日剂量到达40 mg时(MRHD的8倍)没有产生有临床意义的QTc间期延伸或心率转变。 毒理研讨 反复给药毒性: 大鼠经口赐与沙格列汀2、20、100 mg/kg一连6个月,剂量≥20 mg/kg可见脾脏分量增长,伴有淋巴样增生,肺构造细胞增多症 ;雌性植物中呈现眼腺的单核细胞浸润。 犬经口赐与沙格列汀1、5、10 mg/kg一连12个月,5、10 mg/kg剂量下可见胃肠道毒性,中间静脉四周轻度混淆性肝脏浸润/炎症(中性粒细胞、嗜酸性粒细胞,淋巴细胞和巨噬细胞),植物足垫表皮呈现极轻度至轻度的腐败。 1 mg/kg剂量下沙格列汀及其代谢产品(BMS-510849)的AUC辨别为MRHD时的4倍和2倍。 猕猴经口赐与沙格列汀0.03、0.3、3 mg/kg一连3个月,3 mg/kg剂量下可见植物足部和/或尾部产生多灶性皮损/疤痕,多构造轻度单核细胞浸润以及脾脏、胸腺和/或骨髓淋巴构造轻度增生。上述均为可逆性转变。0.3 mg/kg剂量下沙格列汀及其代谢产品 AUC为MRHD时的1-3倍。 遗传毒性 :沙格列汀Ames实验、体外人淋巴细胞遗传学实验、大鼠外周血淋巴细胞在体/体外染色体畸变实验、大鼠微核实验及大鼠在体DNA修复实验结果均为阴性。重要代谢产品BMS-510849Ames实验结果为阴性。 生殖毒性: 雄性大鼠从交配前2周、交配期直至方案正法连续经口赐与沙格列汀,约为4周 ;雌性大鼠自交配前至怀胎第7天连续经口赐与沙格列汀2周。在袒露量(以AUC计)约为人最高保举剂量5 mg(MRHD)的603倍(雄性)和776倍(雌性)时,未见对生养力的影响。在惹起母体毒性的更高剂量(约为MRHD的2069倍和6138倍)时,胎仔骨吸取增长。在剂量为MRHD的6138倍时,大鼠动情周期延伸、生养力低落、黄体数和着床数淘汰。 大鼠赐与沙格列汀240 mg/kg后可见骨盆闭合不完全,发育缓慢,该剂量约MRHD时沙格列汀袒露量(以AUC计)的1503倍、活性代谢物袒露量的66倍。在剂量为MRHD下沙格列汀袒露量的7986倍、活性代谢物袒露量的328倍时,可见母体毒性和胎仔体重低落。家兔赐与呈现母体毒性的剂量200 mg/kg,约为MRHD袒露量的1432和992倍,可见骨骼变异。大鼠归并赐与二甲双胍和沙格列汀(沙格列汀MRHD的21倍)后,未见畸形。二甲双胍和更高剂量的沙格列汀(沙格列汀MRHD的109倍)适用后,可见统一个母体的两个胎仔产生颅脊柱裂(稀有的神管理缺陷,体现为头骨和脊柱闭合不全)。上述实验中二甲双胍的袒露量相称于人2000 mg/地利袒露量的4倍。 雌性大鼠在怀胎第6天至哺乳第20天赐与沙格列汀,在母体毒性剂量(相称于MRHD下沙格列汀袒露量≥1629倍,活性代谢物袒露量的53倍)时可见雌性和雄性子代体重低落,未见子代功效性或举动毒性。 致癌性: 小鼠2年致癌性实验中,经口赐与沙格列汀50、250和600 mg/kg/日,大鼠2年致癌性实验中,经口赐与沙格列汀25、75、150和300 mg/kg/日,未见肿瘤产生率增长。小鼠最高剂量约相称于人MRHD时袒露量(以AUC计)的900倍(雄性植物)和1210倍(雌性植物),大鼠中袒露量约相称于人MRHD时的370倍(雄性植物)和2300倍(雌性植物)。。

【药代动力学】康健意愿者和2型糖尿病患者中,沙格列汀及其活性代谢物5-羟基沙格列汀的药代动力学特性类似。在2.5-400mg剂量间,沙格列汀及其活性代谢物的血浆峰浓度(Cmax)和AUC值呈比例性增长。康健意愿者单次口服5mg沙格列汀后,沙格列汀及其活性代谢物的均匀血浆AUC值辨别为78ng/h/mL和214ng/h/mL,对应的Cmax辨别为24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀及其活性代谢物的AUC和Cmax的均匀变异性(%CV)均小于25%。 任一实验剂量逐日1次反复给药后,无论是沙格列汀或其活性代谢物均未视察到有显着的积蓄作用。逐日1次一连赐与14天2.5-400mg的沙格列汀后,视察到的沙格列汀及其活性代谢物的扫除率不呈工夫或剂量依赖性变革。 吸取:5mg逐日1次给药后,沙格列汀的中位达峰工夫(Tmax)为2小时,沙格列汀活性代谢物Tmax为4小时。与枵腹相比,高脂饮食后给药能使沙格列汀的Tmax延伸约20min。沙格列汀餐后给药比枵腹给药的AUC值进步27%。沙格列汀可与食品同时服用或离开服用。 漫衍:沙格列汀及其活性代谢物在体外人血浆中的卵白联合率可纰漏不计。因而,种种疾病形态(如肾或肝功效不全)惹起的血浆卵白程度的转变不影响沙格列汀的漫衍。 代谢:沙格列汀的代谢重要由CYP3A4/5介导。沙格列汀的重要代谢产品也是DPP-4克制剂,其克制活性作用是沙格列汀的二分之一。因而,CYP3A4/5强克制剂和强诱导剂能转变沙格列汀及其代谢物的药代动力学。 分泌:沙格列汀经过肾和肝分泌。单次赐与5mg14C-沙格列汀后,尿中分泌出的沙格列汀、沙格列汀活性代谢物、总放射性物辨别为给药剂量的24%、36%和75%。沙格列汀的均匀肾扫除率(~230mL/min)大于均匀肾小球滤过率(~120mL/min),提示存在自动的肾脏扫除。统共有22%的放射性物质在粪便中接纳,提示部门沙格列汀经过胆汁分泌和/或部门未吸取的药物经胃肠道分泌。康健意愿者单次口服沙格列汀5mg后,沙格列汀及其活性代谢物的均匀血浆半衰期(t1/2)辨别为2.5小时和3.1小时。 特别人群(详见阐明书)

【不良反响】临床实验 :

由于各个临床实验的条件差别很大,一个药物在临床实验中的不良反响产生率不克不及间接与另一个药物临床实验中的不良反响产生率相比力,该产生率也不克不及反应药物在现实使用中的不良反响产生率。

单药医治和团结医治 :

在2项为期24周的慰藉剂比较的单药医治实验中,辨别赐与患者沙格列汀2.5 mg/天、5 mg/天和慰藉剂。别的,还举行了3项为期24周、慰藉剂比较、团结医治的实验,辨别团结使用二甲双胍、噻唑烷二酮类(TZD)药物(吡格列酮或罗格列酮)和格列本脲,将患者随机分派至沙格列汀2.5 mg/天、5 mg/天或慰藉剂团结医治组。在此中1项单药医治实验和1项二甲双胍团结医治的实验中,还包罗沙格列汀10 mg剂量组。概况见内包装阐明书。

【细致事变】一样平常环境 :沙格列汀不克不及用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。尚未举行沙格列汀与胰岛素联用的研讨。

肾功效不全 :沙格列汀用于中重度肾功效不全患者的临床实验数占有限,不保举用于这类人群(拜见用法用量和药代动力学)。

肝功效受损 :沙格列汀用于中度肝功效受损患者需审慎,不保举用于重度肝功效不全的患者(拜见用法用量和药代动力学)。

过敏反响 :沙格列汀不行用于对二肽基肽酶-4(DPP4)克制剂存在严峻过敏反响的患者。皮肤疾病 :有陈诉在山公的非临床毒理学实验中发明,猴的四肢呈现溃疡和坏去世性皮肤毁伤(拜见药理毒理学)。只管在临床上并未发明皮损的产生率降低,但糖尿病并发皮损的患者利用沙格列汀的临床履历无限。上市后陈诉表现在利用DPP4克制剂类的患者中呈现了皮疹,因而皮疹也被列为沙格列汀的不良反响之一(拜见不良反响)。在糖尿病患者的一样平常办理中,发起视察皮肤能否存在水泡,皮疹和溃疡。

心力弱竭 :在纽约心功效分级(NYHA)为I-II的患者中的临床履历无限,对NYHA为III-IV的患者利用沙格列汀的环境没有临床履历。

免疫功效低下患者 :沙格列汀临床实验并未对担当器官移植大概明白诊断为免疫缺陷综合征的免疫功效低下的患者举行研讨。因而,尚未得到沙格列汀在此类患者中的有用性和宁静性。

乳糖 :本品含有乳糖一水合物。稀有的半乳糖不耐受遗传疾病、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸取不良患者不得服用本品。

与已知会惹起低血糖的药物适用 :胰岛素促泌剂(如磺脲类)会惹起低血糖。因而,与沙格列汀适用时,需淘汰胰岛素促泌剂的剂量,以低落产生低血糖的危害。

大血管危害尽头变乱研讨 :现在尚无结论性的临床研讨证明沙格列汀或其他任何糖尿病医治药物可低落大血管并发症的危害。

【忌讳】对药物中任何一种活性物质或辅料过敏的患者。

【孕妇及哺乳期乐赢】尚未在孕妇中展开充实且精良比较的研讨,不保举孕妇利用。 由于植物生殖研讨每每不克不及预示人的结果,与别的糖尿病医治药物一样,沙格列汀只要在的确必要时,在大夫引导下才气用于孕妇。 大鼠赐与沙格列汀240 mg/kg后可见骨盆闭合不完全,发育缓慢,该剂量约MRHD时沙格列汀袒露量(以AUC计,下同)的1503倍、活性代谢物袒露量的66倍。在剂量为MRHD下沙格列汀袒露量的7986倍、活性代谢物袒露量的328倍时,可见母体毒性和胎仔体重低落。家兔赐与呈现母体毒性的剂量200 mg/kg,约为MRHD袒露量的1432和992倍,可见骨骼变异。大鼠归并赐与二甲双胍和沙格列汀(沙格列汀MRHD的21倍)后,未见畸形。二甲双胍和更高剂量的沙格列汀(沙格列汀MRHD的109倍)适用后,可见统一个母体的两个胎仔产生颅脊柱裂(稀有的神管理缺陷,体现为头骨和脊柱闭合不全)。上述实验中二甲双胍的袒露量相称于人2000 mg/地利袒露量的4倍。 雌性大鼠在怀胎第6天至哺乳第20天赐与沙格列汀,在母体毒性剂量(相称于MRHD下沙格列汀袒露量≥1629倍,活性代谢物袒露量的53倍)时可见雌性和雄性子代体重低落,未见子代功效性或举动毒性。 有身大鼠给药后,沙格列汀可经过胎盘进入胎儿体内。 沙格列汀约以1:1的血药浓度排泄在哺乳期大鼠的乳汁中。现在尚不清晰沙格列汀能否会经过人母乳排泄。由于许多药物都经过人母乳排泄,因而,不保举哺乳期妇女利用。

【儿童乐赢】尚未在儿童患者中展开沙格列汀的宁静性和有用性研讨,不保举儿童患者使用。

【老年乐赢】6项双盲、比较的沙格列汀宁静性和有用性临床实验中,共4148例随机患者到场,此中634(15.3%)例患者年事≥65周岁,59(1.4%)例年事≥75周岁。≥65岁患者和年老患者之间的宁静性或有用性没有总体差别。此临床实验尚未确定老人和年老人对药物反响的差别,因而不克不及清除一些更年长患者大概对药物反响更敏捷的大概。 沙格列汀及其活性代谢物部门经过肾脏消弭。由于老年患者肾功效低落的大概性更高,以是老年患者乐赢时应凭据肾功效慎重挑选乐赢剂量。

【药物互相作用】

CYP 3A4/5酶诱导剂 :利福平明显低落沙格列汀袒露量,但对其活性代谢产品5-羟基沙格列汀的工夫-浓度曲线上面积(AUC)没有影响。隔断24小时给药,血浆DPP4的活性克制作用不受利福平影响。因而,不保举与利福平适用时调解沙格列汀剂量。 CYP 3A4/5中度克制剂 :地尔硫卓进步沙格列汀的袒露量。使用其他中度CYP 3A4/5克制剂(如安普那韦、阿瑞匹坦、红霉素、氟康唑、呋山那韦、西柚汁和维拉帕米)也如预期所料进步了沙格列汀的血浆药物浓度。只管云云,和中度CYP 3A4/5克制剂适用时,不保举调解沙格列汀的剂量。 CYP 3A4/5强克制剂 :酮康唑明显进步沙格列汀的袒露量。使用其他CYP 3A4/5强克制剂(如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素)也如预期所料进步了沙格列汀的血浆药物浓度。与CYP 3A4/5强克制剂适用时,应将沙格列汀剂量限定在2.5 mg。

【药物过量】在一项临床比较实验中,康健意愿者逐日1次口服400 mg沙格列汀(MRHD的80倍剂量)2周后,没有产生剂量相干的临床不良反响,QTc间期或心率也没有产生有临床意义的转变。 过量给药时,应凭据患者的临床形态赐与得当的支持性疗法。沙格列汀及其活性代谢物可以经过血液透析扫除(4小时扫除23%药量)。

【答应文号】国药准字J20160069

【规格】5mg*30片

【贮藏】密封。

【有用期】36个月

【消费企业】阿斯利康制药无限公司

沙格列汀片(安立泽)的成果与作用

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