证照信息展现
公道乐赢,存眷康健
  1. 抢手药品:
  2. 复方万年轻胶囊
  3. 万全
  4. 米维
  5. 金戈
  6. 适今可
  7. 人血白卵白
  8. 捷诺达
  9. 非布司他片

糠酸氟替卡松维兰特罗吸入粉雾剂(Ⅱ)万瑞舒的简介

糠酸氟替卡松维兰特罗吸入粉雾剂(Ⅱ)万瑞舒

通用名:糠酸氟替卡松维兰特罗吸入粉雾剂(Ⅱ)

消费厂家: Glaxo Operations(UK)Ltd. (trading as Glaxo Wellcome Operations)

答应文号:注册证号H20180044

药品规格:30吸

药品代价:¥0元

糠酸氟替卡松维兰特罗吸入粉雾剂(Ⅱ)万瑞舒
药师来电

糠酸氟替卡松维兰特罗吸入粉雾剂(Ⅱ)万瑞舒的阐明书

【商品名】万瑞舒

【通用名】糠酸氟替卡松维兰特罗吸入粉雾剂(Ⅱ)

【汉语拼音】Kangsuan Futikasong Weilanteluo Xirufenwuji (Ⅱ)

【英文名】Fluticasone Furoate and Vilanterol Trifenatate Powder for Inhalation (Ⅱ)

【身分】本品为复方制剂,其活性身分为糠酸氟替卡松和三苯乙酸维兰特罗。

化学称号:(6a,11b,16a,17a)-6,9-二氟-17-{[(氟甲基)硫代]羰基}-11-羟基-16-甲基-3-氧代雄甾-1,4-二亚乙基三胺-17-糠酸甲酯

分子式:C27H29F3O6S

分子量:538.58

活性成份:三苯乙酸维兰特罗

化学称号:三苯基乙酸-4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-二氯苄基)氧基]乙氧基}己基)氨基]-1-羟乙基}-2-(羟甲基)苯酚

分子式:C24H33Cl2NO5·C20H16O2

分子量:774.8

辅料:乳糖(C12H22O11·H2O)、硬脂酸镁。

【性状】本品为多剂量粉吸入剂,糠酸氟替卡松和三苯乙酸维兰特罗辨别以泡囊的情势密封于两条铝箔条内,置药粉吸入器(易纳器ELLIPTA)中,泡嚢中的内容物为白色粉末。

【顺应症】

哮喘

本品实用于成人哮喘患者的维持医治,此中包罗纪律吸入糖皮质激素,并“按需”吸入短效β2-受体冲动剂医治控制欠安的成人哮喘患者。

慢性壅闭性肺病(COPD)

本品100μg/25μg实用于吸入支气管扩张剂后FEV1占正常估计值百分比<70%,且纪律使用支气管扩张剂医治环境下,仍有急性减轻史的成人COPD患者的维持医治。

【用量用法】

哮喘

成人:

逐日一次吸入本品100 μg /25μg {糠酸氟替卡松100 μg与三苯乙酸维兰特罗(以维兰特罗计)25μg} 或200μg /25μg {糠酸氟替卡松200 μg与三苯乙酸维兰特罗(以维兰特罗计)25μg}。

患者吸入本品后15分钟内通常有肺功效的改进。

但是,应见告患者为了维持控制哮喘症状,需逐日纪律乐赢,即使没有症状,也应继承利用。

要是在两次给药之间呈现了哮喘症状,应该吸入短效β2-受体冲动剂用于敏捷缓解症状。

对付必要吸入中低剂量糖皮质激素并团结使用长效β2-受体冲动剂的成人,应思量利用100μg/25μg作为肇始剂量。要是患者利用100μg/25μg医治控制欠安,可思量增长剂量至200μg/25μg,从而进一步改进哮喘控制。

大夫应活期对患者举行再评价,使患者连结不停利用最佳剂量的糠酸氟替卡松/维兰特罗,必需凭据医嘱举行剂量调解。应将剂量调解至可维持症状控制的最低剂量。

对付必要吸入较高剂量糖皮质激素并团结使用长效β2-受体冲动剂的成人患者,应思量利用200μg/25μg作为肇始剂量。

最大保举剂量可思量增长至200μg/25μg,逐日一次。

应凭据疾病的严峻水平,赐与哮喘患者含适当糠酸氟替卡松(FF)剂量的本品规格。

17岁及以下的青少年和儿童:

尚未确定17岁及以下的青少年和儿童使用本品医治哮喘的宁静性和有用性。

现在尚有数据。

慢性壅闭性肺病(COPD)

成人

逐日一次吸入本品100μg/25μg。

患者吸入本品后16-17分钟内通常有肺功效的改进。

特别人群:

老年患者(>65岁):无需举行剂量调解(拜见【药代动力学】项)。

肾功效不全患者 :无需举行剂量调解(拜见【药代动力学】项)。

肝功效不全患者:研讨结果表现在轻度、中度和重度肝功效不全受试者中糠酸氟替卡松满身袒露量(包罗Cmax和AUC)降低(拜见【药代动力学】项)。

肝功效不全患者应审慎利用本品,因其大概呈现与皮质激素相干的满身不良反响危害较高。

对付中度或重度肝功效不全患者,本品最大剂量为100μg/25μg(拜见【细致事变】项)。

【药理毒理】

药理作用

本品为糠酸氟替卡松和维兰特罗构成的复方制剂。

糠酸氟替卡松是一种分解的三氟化糖皮质激素,具有抗炎症活性。糠酸氟替卡松体外与人糖皮质激素受体联合的亲和力是地塞米松的29.9倍,是丙酸氟替卡松的1.7倍。糠酸氟替卡松改进COPD和哮喘症状简直切作用机制尚不清晰。

炎症是COPD和哮喘的紧张发病机制。糖皮质激素已被证明可遍及作用于炎症反响所触及的多种细胞(比方,肥大细胞、嗜酸性粒细胞、中性粒细胞、巨噬细胞、淋巴细胞)和炎性介质(比方,组胺、类花生酸、白三烯、细胞因子)。糠酸氟替卡松在体外和体内均有抗炎作用,包罗激活糖皮质激素反响身分、克制NFκB等促炎转录因子、克制致敏大鼠抗原诱导的肺嗜酸性粒细胞增多。

维兰特罗是挑选性长效β2-肾上腺素受体冲动剂(LABA),对细胞内腺苷酸环化酶有活化作用,该酶可催化ATP转化为3’,5’-环磷酸腺苷(cAMP),从而降低cAMP程度,松懈支气管腻滑肌并克制细胞(尤其是肥大细胞)开释速发型超敏反响介质。只管支气管腻滑肌漫衍的肾上腺素受体重要是β2型,心脏中漫衍的重要是β1型,民气脏中也漫衍有β2受体,占总β肾上腺素受体数的10%至50%,上述受体简直切功效尚未完全明白。纵然是高挑选性的β2受体冲动剂仍大概作用于心脏。

毒理研讨

糠酸氟替卡松

遗传毒性:糠酸氟替卡松Ames实验、体外大鼠淋巴瘤细胞染色体渐变实验、大鼠体内微核实验结果均为阴性。

生殖毒性:雄性和雌性大鼠辨别吸入糠酸氟替卡松29μg/kg/d和91μg/kg/d(按袒露量盘算,辨别相称于临床最大保举吸入剂量下AUC的3倍和8倍),未见对生养力的不良影响。怀胎大鼠和兔于胚胎器官构成期辨别吸入糠酸氟替卡松91μg/kg/d和8μg/kg/d(按体外貌积盘算,约为临床最大保举吸入剂量的4倍和1倍),未见致畸性,但大鼠可见发育缓慢,兔在母体毒性剂量程度可见流产增长。雌性大鼠于怀胎早期和哺乳期吸入糠酸氟替卡松27μg/kg/d(按体外貌积盘算,相称于≤1倍临床最大保举吸入剂量),未见对子代发育的不良影响。

致癌性:在2年致癌性实验中,大鼠和小鼠吸入糠酸氟替卡松9μg/kg/d和19μg/kg/d(按体外貌积盘算,约为临床最大保举吸入剂量的0.5倍)未见给药相干肿瘤产生率增长。

维兰特罗

遗传毒性:维兰特罗Ames实验、体外叙利亚仓鼠胚胎细胞实验、大鼠步伐外DNA分解实验、大鼠体内骨髓细胞微核实验结果均为阴性;体外小鼠淋巴瘤实验结果意义不明白。

生殖毒性:雄性和雌性大鼠辨别吸入维兰特罗31500μg/kg/d和37100μg/kg/d(按袒露量盘算,相称于临床最大保举吸入剂量下AUC的5490倍)未见对生养力的不良影响。

怀胎大鼠和兔于胚胎器官构成期吸入维兰特罗,剂量辨别高至33700μg/kg/d(按体外貌积盘算,相称于临床最大保举吸入剂量的13000倍)和5740μg/kg/d(按袒露量盘算,相称于临床最大保举吸入剂量下AUC的1000倍)。大鼠在最高剂量下,兔在591μg/kg/d(按袒露量盘算,相称于临床最大保举吸入剂量下AUC的160倍)剂量下均未见胚胎-胎仔畸形。怀胎兔吸入或皮下注射赐与维兰特罗,剂量辨别高至5740μg/kg/d或300μg/kg/d(按袒露量盘算,相称于最大临床保举吸入剂量下AUC的1000倍)可招致胎仔骨骼畸形,可见颈椎椎体和掌骨骨化不全。兔吸入维兰特罗,还可招致与其他b2受体冲动剂类似的典范生殖毒性,如腭裂、开眼睑、胸骨交融和肢体弯曲/旋转停滞。

在围产期毒性实验中,怀胎大鼠经口赐与维兰特罗10000μg/kg/d(按体外貌积盘算,相称于临床最大保举吸入剂量的3900倍),未见子代发育非常。

致癌性:在2年致癌性实验中,小鼠吸入维兰特罗29500μg/kg/d(按袒露量盘算,相称于临床最大保举吸入剂量下AUC的8750倍),可见雌性小鼠卵巢小管基质腺癌产生率明显增高,在615μg/kg/d剂量下未见肿瘤产生率非常转变(按袒露量剂量,相称于临床最大保举吸入剂量下AUC的530倍);大鼠吸入维兰特罗,在≥84.4μg/kg/d剂量下(按露量盘算,相称于临床最大保举吸入剂量下AUC的45倍),可见雌性大鼠卵巢系膜腻滑肌瘤产生率明显增高,垂体瘤埋伏期收缩,在10.5μg/kg/d剂量下未见肿瘤产生率非常转变(按袒露量剂量,约为临床最大保举吸入剂量下AUC的2倍)。上述啮齿类植物肿瘤与以往报道的其他β肾上腺素受体冲动剂诱导的肿瘤类似,与人类的相干性尚不明白。

复方研讨

非临床宁静性实验中,与单药相比,糠酸氟替卡松和维兰特罗团结给药未增长新的毒性。

生殖毒性:怀胎大鼠在胚胎器官构成期独自吸入糠酸氟替卡松或维兰特罗(按体外貌积盘算,辨别相称于单药临床最大保举吸入剂量200μg和25μg的5倍和40倍),或团结吸入糠酸氟替卡松和维兰特罗95μg/kg/d,未见布局畸形。

【药代动力学】

吸取

本品吸入给药后,糠酸氟替卡松和维兰特罗的均匀相对生物使用度辨别为15.2%和27.3%。糠酸氟替卡松和维兰特罗的口服均匀生物使用度较低,辨别为1.26%和<2%。思量到口服生物使用度较低,吸入给药糠酸氟替卡松和维兰特罗的满身袒露量重要来自于经过肺部的药物吸取。

漫衍

静脉注射给药后,糠酸氟替卡松和维兰特罗在体内遍及漫衍,均匀稳态漫衍容积辨别是 661 L和165 L。

糠酸氟替卡松和维兰特罗与红血细胞的联合少。在体外,糠酸氟替卡松和维兰特罗与人血浆 卵白的联合率高,辨别均匀为>99.6%和93.9%。肾或肝功效不全受试者中体外血浆卵白联合率没有低落。

糠酸氟替卡松和维兰特罗均是P-糖卵白(P-gp)的底物,但由于本品有精良的分子吸取,在与P-gp克制剂团结使用时均不太大概转变糠酸氟替卡松或维兰特罗的满身袒露量。

代谢

凭据体外数据,人体中糠酸氟替卡松和维兰特罗紧张代谢途径都是重要由CYP3A4介导。

糠酸氟替卡松重要经S-氟甲基硫代甲酸酯基团 水解作用代谢,代谢产品的皮质醇活性显着低落。维兰特罗重要经O脱烷基化作用代谢,孕育发生一系列代谢产品,其b1和b2受体冲动剂活性明显低落。

消弭

口服给药后,人类中糠酸氟替卡松重要经代谢扫除,代谢产品险些全部自粪便分泌, <1% 的接纳放射性标志剂量经尿液分泌。

口服给药后, 维兰特罗重要经代谢扫除,人体口服放射性标志物的研讨评释,约70%和30%放射性标志剂量以代谢物情势经尿液和粪便分泌。单次吸入赐与本品后维兰特罗的表观血浆消弭半衰期均匀为2.5小时。以维兰特罗 25 μg反复剂量吸入给药测定,维兰特罗积蓄的有用半衰期是16.0 小时(哮喘受试者)和21.3 小时(COPD受试者)。

青少年及儿童人群

尚未在17岁及以下的青少年和儿童患者中,举行本品的药代动力学研讨。尚未确定17岁及以下的青少年和儿童中本品的宁静性和有用性。

特别人群

老年患者(> 65岁)

在III期COPD和哮喘研讨中评价了年事对糠酸氟替卡松和维兰特罗的药代动力学的影响。没有证据评释年事(12-84)可影响哮喘受试者的糠酸氟替卡松和维兰特罗的药代动力学。

在COPD受试者中没有证据评释年事可影响糠酸氟替卡松药代动力学,固然在41至84岁年事范畴内视察到维兰特罗AUC(0-24)增长37%。在轻体重(35 kg)老年受试者(84 岁)中,预期维兰特罗AUC(0-24)高于预计人群35%(60岁、体重70 kg的COPD受试者),而Cmax没有转变。这些差别不太大概具有临床意义。

在哮喘受试者和COPD受试者中,不保举举行剂量调解。

肾功效不全患者

本品临床药理学研讨评释,与康健受试者相比,重度肾功效不全(肌酐扫除率<30mL/min)未招致糠酸氟替卡松或维兰特罗袒露量显着增长,也未孕育发生更显着的糖皮质激素或β2受体冲动剂满身效应。肾功效不全患者不必要举行剂量调解。

尚未举行血液透析效应的研讨。

肝功效不全患者

屡次给药糠酸氟替卡松/维兰特罗一连7天,与康健受试者相比力,肝功效不全受试者(Child-Pugh A、B或C)糠酸氟替卡松满身袒露量增长(AUC(0–24)降低达3倍)。与康健患者相比,中度肝功效不全受试者(Child-Pugh B;糠酸氟替卡松/维兰特罗200μg/25μg)糠酸氟替卡松满身袒露量增长与血清皮质醇均匀淘汰34%相干。中度和重度肝功效不全受试者(Child-Pugh B或C)剂量尺度化的糠酸氟替卡松满身袒露量类似。

本品7天反复给药后,轻度、中度或重度肝功效不全(Child-Pugh A, B或 C)受试者中维兰特罗 (Cmax和AUC)满身袒露量没有显着增长。

与康健受试者相比,轻度或中度肝功效不全(维兰特罗, 25 μg)或重度肝功效不全(维兰特罗, 12.5 μg)受试者中,糠酸氟替卡松/维兰特罗 团结使用对b肾上腺素能药满身效应没有孕育发生临床意义的影响。

种族

在哮喘受试者中,东亚(重要包罗日本)和西北亚受试者(占总人群12-13%)的糠酸氟替卡松 AUC(0-24) 预计值均匀高于其别人种组33%至53%。但是,没有证据评释这些人群中较高满身袒露量伴有较大的24小时尿液皮质醇分泌效应。对付维兰特罗而言,亚州受试者与其别人种受试者相比, 预计 Cmax 超过跨过220 至287%,而AUC(0-24)类似。但是,没有证据评释较高的维兰特罗 Cmax对心率孕育发生具临床意义的影响。

在COPD受试者中,预计东亚(重要包罗日本)和西北亚受试者(占总人群13-14%)的糠酸氟替卡松 AUC(0-24)预计值均匀高于高加索人受试者23%至30%。但是,没有证据评释自己群中较高满身袒露量伴有较大24小时尿液皮质醇分泌效应。没有证据评释种族影响COPD受试者的维兰特罗的药代动力学参数预计值。

性别、体重和BMI

III期研讨的群体药代动力学剖析 [凭据1213名哮喘受试者(712名女性),1225名COPD受试者(392名女性)的数据] 表现,没有证据评释性别、体重或BMI(体重指数)对糠酸氟替卡松药代动力学孕育发生影响。

群体药代动力学剖析表现 [凭据856名哮喘受试者(500名女性),1091名COPD受试者(340名女性)的数据],没有证据评释性别、体重或BMI对维兰特罗药代动力学孕育发生影响。

不必要凭据性别、体重或BMI举行剂量调解。

【不良反响】

宁静性特性总结

凭据哮喘和COPD大型临床实验的数据,以确定与糠酸氟替卡松/维兰特罗相干的不良反响产生率。在哮喘临床研发项目中,汇总的不良反响评价统共包罗了7034名患者。在COPD临床研发项目中,汇总的不良反响评价统共包罗了6237名受试者。

利用糠酸氟替卡松/维兰特罗后最罕见的不良反响为头痛和鼻咽炎。除肺炎和骨折外,哮喘患者和COPD患者的宁静性特性是类似的。在临床研讨中,肺炎和骨折是COPD患者中最罕见的不良反响。

不良反响的列表

根据体系器官分类和产生频率总结了不良反响列表。产生率界说为: 非常罕见(≥1/10);罕见(≥1/100且 <1/10);偶见(≥1/1,000且 <1/100);稀有(≥1/10,000且<1/1,000);非常稀有(<1/10,000)。

在各产生率分类中,根据严峻水平递加次序列出不良反响。

 

\

 

*, **, 拜见以下“部门的不良反响概况”

部门不良反响概况

*肺炎(拜见【细致事变】)

2项反复为期1年的临床研讨汇总剖析(n = 3255)中,归入了在中度到重度(利用支气管扩张剂后FEV1占估计值百分比均值 45%,尺度毛病(SD)13%)且已往一年中产生过急性减轻的COPD患者。结果表现,每1000患者年的肺炎变乱例数,在糠酸氟替卡松/维兰特罗 200/25μg 组为97.9,糠酸氟替卡松/维兰特罗 100/25μg 组为85.7和维兰特罗 25μg 组为42.3。对付重度肺炎,每1000患者年的相应变乱例数辨别为33.6、35.5和7.6,而对付严峻肺炎,每1000患者年的严峻肺炎的相应变乱例数在糠酸氟替卡松/维兰特罗 200/25μg 组为35.1,糠酸氟替卡松/维兰特罗 100/25μg组为42.9,维兰特罗 25μg组为12.1。末了,根据袒露量调解的致去世性肺炎例数在糠酸氟替卡松/维兰特罗 200/25μg组为8.8,相比力糠酸氟替卡松/维兰特罗 100/25μg组为1.5以及维兰特罗 25μg组为0。

一项慰藉剂比较研讨(SUMMIT)中,在故意血管疾病病史或危害增长的中度COPD(挑选时吸入支气管扩张剂后FEV1占估计值百分比均匀值为60%)受试者中,糠酸氟替卡松/维兰特罗、糠酸氟替卡松、维兰特罗和慰藉剂组中肺炎产生率辨别为:不良变乱(6%, 5%, 4%, 5%)、严峻不良变乱(3%, 4%, 3%, 3%)、判断为在医治时期肺炎招致的殒命(0.3%, 0.2%, 0.1%, 0.2%);袒露调解率(每1000患者年)为不良变乱(39.5, 42.4, 27.7, 38.4)、严峻不良变乱(22.4, 25.1, 16.4, 22.2)、判断为医治时期肺炎招致的殒命(1.8, 1.5, 0.9, 1.4)。

在11项哮喘研讨的汇总剖析中(7,034名患者),每1000患者年中肺炎产生率在糠酸氟替卡松/维兰特罗 200/25μg组为18.4,糠酸氟替卡松/维兰特罗 100/25μg组为9.6,慰藉剂组中为8.0。

**骨折

2项反复的12个月研讨中共3,255名COPD患者,全部医治组的骨折产生率均低,糠酸氟替卡松/维兰特罗组(2%)产生率高于维兰特罗25μg组(<1%)。只管糠酸氟替卡松/维兰特罗组的骨折多于维兰特罗25μg组,但糠酸氟替卡松/维兰特罗组和维兰特罗组中典范的与利用糖皮质激素相干的骨折产生率都<1%(比方,脊柱紧缩性骨折/胸腰椎骨折、髋骨骨折和髋臼骨折)。

SUMMIT研讨中全部骨折变乱的产生率在糠酸氟替卡松/维兰特罗、糠酸氟替卡松、维兰特罗和慰藉剂各组中均为2%,通常与利用糖皮质激素相干的骨折产生率在各组中都<1%。全部骨折变乱的袒露调解率(每医治1000患者年)辨别为13.6, 12.8, 13.2, 11.5,通常与利用糖皮质激素相干的骨折产生率辨别为3.4, 3.9, 2.4, 2.1。

在11项哮喘汇总剖析(7,034名患者)中,骨折产生率 <1%,且通常与内伤有关。

【细致事变】

疾病减轻

本品不消于急性哮喘症状或COPD急性减轻的医治,这种环境下,必要接纳短效支气管扩张剂医治。为了缓解症状必要增长短效支气管扩张剂用量时,则评释疾病控制欠安,大夫应该对患者举行再评价。

哮喘大概COPD患者不该在没有大夫引导下停用本品,由于停乐赢物后症状大概复发。

在利用本品医治历程中,大概呈现与哮喘相干的不良变乱和症状急性减轻。应见告患者,要是在开端使用本品医治后哮喘症状仍未控制或有减轻,应该寻求大夫发起并继承医治。

抵牾性支气管痉挛

抵牾性支气管痉挛大概产生在乐赢后,并立刻呈现喘鸣增长。产生时应立刻利用短效吸入性支气管扩张剂医治,应立刻停用本品,并举行患者评价,须要时利用替换医治。

心血管效应

利用拟交感神经药物(包罗本品)时,大概呈现心血管效应,比方心律变态(室上性心动过速和早搏)。在一项慰藉剂比较研讨中,在故意血管疾病史或心血管疾病危害增高的中度COPD受试者中利用本品后,心血办事件、严峻心血办事件或判断为心血管殒命的危害与慰藉剂相比未见增高(拜见【不良反响】),只管云云,严峻心血管疾病或心律变态、甲状腺功效亢进、未改正的低钾血症患者或容易呈现低血钾的患者应慎用本品。

肝功效不全患者

中度至重度肝功效不全患者,应利用100μg/25μg剂量,并应监测患者的满身糖皮质激素相干的不良反响(拜见【药代动力学】项)。

满身糖皮质激素作用

全部吸入性糖皮质激素都有大概产生满身性效应,特殊是在恒久使用高剂量时。产生这些效应的大概性远低于使用口服皮质激素。大概的满身效应包罗库欣氏综合征 、库欣氏样特性、肾上腺功效克制、骨密度低落、儿童和青少年生长发育缓慢、白内障和青光眼;更为稀有的故意理或举动效应包罗高兴、就寝停滞、焦急、烦闷或易激惹(重要见于儿童)。

肺结核患者、慢性熏染或未经医治熏染的患者应慎用本品。

吸入性糖皮质激素的部分效应

在临床实验中,担当糠酸氟替卡松/维兰特罗医治的受试者产生过口腔和咽部白色念珠菌部分熏染。在产生这种熏染时,应该在继承糠酸氟替卡松/维兰特罗医治的同时,举行得当的部分或满身性(即口服)抗真菌医治,但偶然大概必要停止糠酸氟替卡松/维兰特罗医治。请见告患者在吸入后用水漱口但不吞咽,以资助低落口咽念珠菌病危害。

视觉停滞

在糖皮质激素的满身和部分利用中有大概陈诉视觉停滞。当患者呈现目力含糊或其他视觉停滞症状时,应思量发起患者至眼科大夫处,对大概呈现的包罗白内障、青光眼或稀有疾病(如中央性浆液性头绪膜视网膜病变---CSCR,曾在糖皮质激素满身和部分利用后有陈诉)举行评价。

高血糖

糖尿病患者血糖降低的陈诉,应思量糖尿病史患者使用本品产生血糖降低的危害。

COPD患者中的肺炎

在利用吸入糖皮质激素的COPD患者中,已视察到肺炎产生率增长,包罗肺炎招致的住院。 有些许证据评释增长类固醇剂量会惹起肺炎危害增长,但未能在全部研讨中失掉结论性的证明。

吸入糖皮质激素类产物引发肺炎危害的水平存在内涵差别,现在尚无结论性临床证据。

由于肺炎临床体现与COPD急性减轻的症状堆叠,大夫应该对COPD患者产生肺炎的大概性连结戒备。

COPD患者的肺炎危害要素包罗:吸烟、老龄、体重指数低(BMI)和严峻COPD。

本品 200μg/25μg不实用于COPD患者。与100μg/25μg剂量相比,200μg/25μg剂量并无分外获益,并大概有满身糖皮质激素相干不良反响的潜伏危害降低(拜见【不良反响】项)。

哮喘患者中的肺炎

肺炎罕见于使用较高剂量的哮喘患者。利用本品200μg/25μg医治的哮喘患者中肺炎危害在数值上大于利用本品100μg/25μg大概慰藉剂的患者(拜见【不良反响】项)。尚无确定的危害要素。

严峻哮喘相干变乱

LABA单药医治有大概增长哮喘相干殒命的危害。比较临床实验的现无数据评释,LABA单药医治可增长儿童和青少年患者的哮喘相干住院危害。医治哮喘患者时,大夫对恒久哮喘控制药物(比方吸入性糖皮质激素)不克不及充实控制的患者,大概凭据疾病严峻水平,必要肇始团结利用吸入性糖皮质激素和LABA医治的患者处方糠酸氟替卡松/维兰特罗。

一项为期28周的美国慰藉剂比较实验对通例哮喘医治底子上增长另一种LABA(沙美特罗)与慰藉剂的宁静性举行了比力,结果表现,在担当沙美特罗医治的受试者中,哮喘相干殒命增长(13,176名担当沙美特罗医治的受试者中有13名,13,179名担当慰藉剂医治的受试者中有3名;绝对危害:4.37[95% CI:1.25,15.34])。这种哮喘相干殒命危害增长被以为是LABA(包罗维兰特罗,糠酸氟替卡松/维兰特罗中的活性身分之一)的同类效应。

关于ICS/LABA复方制剂的临床研讨

为评价与ICS单药相比,LABA与ICS适用能否淘汰严峻哮喘相干变乱的危害,在成人和青少年患者中展开了3项大型的,为期26周的多中央研讨。其结果表现,与ICS单药相比,ICS/LABA不增长严峻哮喘相干变乱的危害(包罗哮喘相干殒命,气管插管和住院)。

免疫克制作用

利用克制免疫体系药物的病人比康健人更容易产生熏染。比方,在利用糖皮质激素的易感儿童或成人中,水痘和麻疹的病程大概更严峻乃至致去世。在没有这些疾病或担当过得当免疫接种的这类儿童或成年人中,应特殊细致制止袒露于本品。糖皮质激素的剂量、给药途径和连续工夫怎样影响播散性熏染的构成危害尚不清晰。亦不清晰底子疾病和/或既往糖皮质激素医治对危害的作用。要是患者袒露于水痘,则大概有水痘带状疱疹免疫球卵白(VZIG)防备医治的指征。要是患者袒露于麻疹,则大概有肌内注射用混淆性免疫球卵白(IG)防备医治的指征。(有关完备的VZIG和IG处方信息,请拜见相应的药品阐明书。)要是呈现水痘,可以思量抗病毒药物医治。

运动性或陈腐性肺结核熏染;满身性真菌、细菌、病毒或寄生虫熏染;或眼部单纯疱疹患者应审慎利用(如需利用)吸入性糖皮质激素。

患者从满身型糖皮质激素医治转换为本品

从具有满身活性的糖皮质激素转换为吸入性糖皮质激素的患者必要特殊细致,由于哮喘患者从满身型糖皮质激素转换为满身生物使用度较低的吸入性糖皮质激素时期及之后,产生过肾上腺功效不全招致的殒命。停用满身性糖皮质激素后,规复下丘脑 - 垂体 - 肾上腺(HPA)功效必要数月。

之前维持担当20 mg或更高剂量泼尼松(或其等效药物)的患者大概最容易受影响,特殊是险些完全停用其满身糖皮质激素时。在该HPA克制时期,当袒露于创伤、手术或熏染(特殊是胃肠炎)或与重度电解质丧失相干的其他病症时,患者大概会呈现肾上腺功效不全的症状和体征。只管糠酸氟替卡松/维兰特罗大概在COPD或哮喘发作时期控制这些症状,但在保举剂量下,糠酸氟替卡松/维兰特罗提供的满身糖皮质激素量少于正常生理量,而且不提提供对这些告急环境所必须的盐皮质激素活性。

在应激、重度COPD急性减轻或重度哮喘急性发作时期,应引导已停用满身型糖皮质激素的患者立刻规复口服糖皮质激素(大剂量),并接洽其医师,以得到进一步引导。还应引导这些患者随身携带警示卡,注明在应激、重度COPD急性减轻或重度哮喘急性发作时期,大概必要增补满身型糖皮质激素的。

必要口服糖皮质激素的患者在转为糠酸氟替卡松/维兰特罗后,应迟钝戒断满身型糖皮质激素乐赢。可以经过在糠酸氟替卡松/维兰特罗医治时期每周淘汰2.5 mg泼尼松日剂量来完成泼尼松减量。在口服糖皮质激素戒断时期,应细致监测肺功效(FEV1或最大喊气流量)、β受体冲动剂利用和COPD或哮喘症状。别的,应视察患者能否呈现肾上腺功效不全的症状和体征,比方委顿、乏力、衰弱、恶心、吐逆和低血压。

将患者从满身型糖皮质激素医治转为糠酸氟替卡松/维兰特罗大概会展现先前被满身型糖皮质激素医治克制的过敏病症(比方鼻炎、结膜炎、湿疹、枢纽关头炎、嗜酸性粒细胞性病症)。

在停用口服糖皮质激素时期,只管呼吸功效失掉维持,乃至改进,一些患者大概呈现具有满身活性的糖皮质激素戒断症状(比方枢纽关头痛和/或肌心痛、乏力、烦闷)。

归并症:同全部含有拟交感胺的药物一样,糠酸氟替卡松/维兰特罗应慎用于有惊厥性疾病或甲状腺功效亢进的患者以及对拟交感神经胺产生非常反响的患者。据陈诉,相干β2肾上腺素受体冲动剂沙丁胺醇静脉内给药时,会减轻既存糖尿病和酮症酸中毒。

辅料:具有半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏症大概葡萄糖-半乳糖吸取不良的稀有遗传性疾病的患者不该利用本品。

其他:尚未举行本品对驾驶或操纵机器本领影响的研讨。由于糠酸氟替卡松或维兰特罗的药理学特性,预期对这些事情本领没有不良影响。

活动员慎用。本品含糠酸氟替卡松和维兰特罗(三苯乙酸盐情势),需查对天下反高兴剂构造(WADA)的年度禁用身分列表以确定其能否为活动员容许服乐赢物。

【药物互相作用】在临床使用的剂量程度时,由于吸入给药后血浆浓度低,因而,本品不太大概孕育发生具有临床意义的药物互相作用。

与β受体停滞剂的互相作用:β2-肾上腺素受体停滞剂大概削弱或拮抗β2-肾上腺素受体冲动剂的作用。除非有紧张的来由,应制止同时利用非挑选性和挑选性β2-肾上腺素受体停滞剂。

与CYP3A4克制剂的互相作用:糠酸氟替卡松和维兰特罗都具有遍及的首过效应,经过肝酶CYP3A4介导而疾速扫除。

由于强效CYP 3A4克制剂(比方,酮康唑、利托那韦)大概使糠酸氟替卡松和维兰特罗的满身袒露量增长,应制止团结使用,除非获益高于满身糖皮质激素副反响,此环境下应监测患者的满身糖皮质激素副反响。在康健受试者中展开了本品(200μg/25μg)吸入给药和口服强效CYP3A4克制剂酮康唑(400mg)反复给药的药物互相作用研讨。团结使用可使糠酸氟替卡松的均匀AUC(024)和Cmax 辨别增长36%和33%,糠酸氟替卡松的袒露量增长惹起血清皮质醇的0-24小时加权均匀低落27%。团结使用可使维兰特罗的均匀AUC(0-t)和Cmax 辨别增长65%和22%。维兰特罗的袒露量增长没有惹起β2-受体冲动剂相干的满身作用(心率、血钾或QTcF间期)增长。

与P-糖卵白克制剂的互相作用:糠酸氟替卡松和维兰特罗都是P-糖卵白(P-gp)底物。在一项康健受试者临床药理学研讨中,维兰特罗团结使用强效P-gp和中效CYP3A4克制剂(维拉帕米),结果评释对维兰特罗药代动力学没有显着影响。尚未举行特定P-gp克制剂团结使用糠酸氟替卡松的临床药理学研讨。

拟交感神经药物:与其他拟交感神经药物(单用或作为团结医治一部门)团结使用大概增长本品的不良反响。本品应制止与其他长效 β2-肾上腺素受体冲动剂或含有β2-肾上腺素受体冲动剂的药品同时利用。

儿童人群:仅举行了成人的药物互相作用研讨。

【忌讳】本品禁用于严峻乳卵白过敏的患者,禁用于已证明对糠酸氟替卡松、维兰特罗或任何辅料过敏的患者;禁用于哮喘连续形态或其他必要强化步伐的COPD或哮喘急性发作的开端医治。

【孕妇及哺乳期乐赢】

怀胎:植物研讨曾经表现有非临床相干袒露量的生殖毒性(拜见【药理毒理】项)。尚无或仅有无限的在怀胎女性中利用糠酸氟替卡松和维兰特罗的数据。

只要在预期对母亲的获益凌驾对胎儿的任何潜伏危害时,才思量在怀胎女性中利用本品。

哺乳:糠酸氟替卡松或维兰特罗和/或代谢产品经人乳排泄的信息无限。但其他糖皮质激素和β2-受体冲动剂可在人乳中检测到(拜见【药理毒理】项)。不克不及清除哺乳对复活儿/婴儿的危害。在思量了儿童哺乳的好处和母亲医治的受害后,必需决议是制止哺乳照旧停用本品医治。

生养力:尚无人生养力数据。植物研讨评释本品对生养力没有影响(拜见【药理毒理】项)。

【儿童乐赢】本品不实用于儿童和青少年。尚未确定17岁及以下的青少年和儿童使用本品医治哮喘的宁静性和有用性。

生长影响

经口吸入性糖皮质激素用于儿童和青少年时,大概招致生长速率减慢。哮喘控制欠安或利用糖皮质激素(包罗吸入性糖皮质激素)大概惹起儿童和青少年生长速率减慢。儿童和青少年利用吸入性糖皮质激素(包罗糠酸氟替卡松)恒久医治对终极成年身高的影响尚不清晰。

【老年乐赢】拜见【用法用量】

【药物过量】症状和体征

本品过量利用大概孕育发生单药过量所惹起的体征和症状,包罗已知的β2-受体冲动剂类 和吸入性糖皮质激素类药物的过量效应相同等的体征和症状(拜见【细致事变】项)。

医治

尚无针对本品过量的特定医治。要是药物过量,须要时患者应担当得当监测的支持性医治,并举行得当监测。

仅对付具有临床意义而且支持性步伐有效的严峻维兰特罗过量效应,思量利用心脏挑选性β受体阻断剂。有支气管痉挛病史的患者应慎埋头脏挑选性β受体阻断药物。

应该凭据临床指征大概国度毒物中央的保举举行进一步处置惩罚(要是可用)。

【答应文号】注册证号H20180044

【规格】30吸

【贮藏】密封,不凌驾25℃枯燥处生存。将吸入器生存在密封盒内,以免受潮,仅在开端利用前取出。

要是冷藏,则至多在初次利用前1小时将吸入器规复至室温,利用后不凌驾25℃枯燥处生存。

【有用期】24个月。

【消费企业】Glaxo Operations(UK)Ltd. (trading as Glaxo Wellcome Operations)

糠酸氟替卡松维兰特罗吸入粉雾剂(Ⅱ)万瑞舒的成果与作用

糠酸氟替卡松维兰特罗吸入粉雾剂(Ⅱ)万瑞舒哮喘:糠酸氟替卡松维兰特罗吸入粉雾剂(Ⅱ)实用于成人哮喘患者的维持医治,此中包罗纪律吸入糖皮质激素,并“按需”吸入短效β2-受体冲动剂医治控制欠安的成人哮喘患者。 慢性壅闭性肺病(COPD):糠酸氟替卡松维兰特罗吸入粉雾剂(Ⅱ)100μg/25μg实用于吸入支气管扩张剂后FEV1占正常估计值百分比宝芝林大药房糠酸氟替卡松维兰特罗吸入粉雾剂(Ⅱ)万瑞舒页面提供Glaxo Operations(UK)Ltd. (trading as Glaxo Wellcome Operations)消费的糠酸氟替卡松维兰特罗吸入粉雾剂(Ⅱ)万瑞舒,糠酸氟替卡松维兰特罗吸入粉雾剂(Ⅱ)万瑞舒阐明书涵糠酸氟替卡松维兰特罗吸入粉雾剂(Ⅱ)万瑞舒代价、糠酸氟替卡松维兰特罗吸入粉雾剂(Ⅱ)万瑞舒的成果与作用、糠酸氟替卡松维兰特罗吸入粉雾剂(Ⅱ)万瑞舒的用法用量、糠酸氟替卡松维兰特罗吸入粉雾剂(Ⅱ)万瑞舒的反作用与不良反响、糠酸氟替卡松维兰特罗吸入粉雾剂(Ⅱ)万瑞舒的细致事变与忌讳等信息。

  • 肿瘤乐赢
  • 肝胆乐赢
  • 神经精力
  • 免疫乐赢
  • 胃肠乐赢
  • 心脑血管
  • 风湿骨病
  • 泌尿乐赢

业务执照信息 | 药品谋划允许证 | GSP认证证书 | 互联网药品信息办事资历证书 | 医疗东西谋划允许证 | 食品谋划允许证

互联网药品信息资历证: (粤)--非谋划性--2015--0157 | 粤ICP备13019832号

©2013-2018 广州市宝芝林药业无限公司 版权全部

执法照料:广东正直团结状师事件所 特殊声明:本站内容仅供参考,不作为诊断及医疗根据。

  1. 官方微信
  2. 手机商城

存眷微信

微信药师

乐赢征询

德律风征询

Q Q征询

TOP

宝芝林大药房

药监认证
正品包管

订购热线:4001-020-870

稍后征询 点击征询