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匹伐他汀钙疏散片的简介

匹伐他汀钙疏散片

通用名:匹伐他汀钙疏散片

消费厂家: 浙江京新药业株式会社

答应文号:国药准字H20130115

药品规格:2mg*6片

药品代价:¥67.8元

药师来电

匹伐他汀钙疏散片的阐明书

【通用称号】匹伐他汀钙疏散片

【汉语拼音】Pifatatinggai Fensanpian

【英文名】Pitavastatin Calcium Dispersible Tablets

【重要成份】匹伐他汀钙

【化学名】(+)-双[(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-4(4-氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸]钙

 

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【分子式】C50H46CaF2N2O8

【分子量】880.98

【性状】本品为白色至类白色片

【功效主治】用于医治高胆固醇血症、家属性高胆固醇血症

【用法用量】通常,成人1日1次,晚饭后口服本品1~2mg(即0.5~1片)。根据年事和医治反响相宜增减剂量,在LDL-胆固醇低落不充实的环境下可以增量,逐日最大给药量为4玫瑰(即2片)。

【药理毒理】

药理作用:匹伐他汀钙是经过拮抗性克制分解胆固醇途径所必需的限速酶HMG-CoA复原酶,从而制止肝脏内胆固醇的分解。其结果促进了肝脏内的LDL受体表达,使从血中到肝脏的LDL摄取增长,因而血浆总胆固醇降落。别的,由于肝脏内连续的胆固醇分解停滞,也招致了向血液中排泄的VLDL淘汰,从而血浆中的甘油三酯降落。

1.HMG-CoA复原酶的克制作用

匹伐他汀钙在使用大鼠的肝微粒体的实验中,对HMG-CoA复原酶具有拮抗性的阻断作用,阻断作用的IC50值为6.8nM(体外实行)。

2.胆固醇的分解克制作用

匹伐他汀钙在使用人肝癌由来细胞(HepG2)的实验中,对付胆固醇分解的克制作用呈浓度相干性(体外实验)。别的,经口给药时,胆固醇分解克制作用挑选性地作用于肝脏(大鼠)。

3.降血脂作用

口服匹伐他汀钙可明显低落血浆中的总胆固醇和甘油三酯(狗、豚鼠)。

4.克制脂质积蓄和内膜肥厚的作用

匹伐他汀钙可以克制载有氧化LDL巨噬细胞(小鼠单球由来珠细胞)内胆甾醇酯的积蓄(体外实验)。别的,经口给药对付颈动脉磨损的模子也有显着的不停内膜肥厚的作用(兔子)。

5.作用机制

1)LDL受体表达的促进作用

匹伐他汀钙对付HepG2细胞的LDL受体mRNA的表达起促进作用,增长LDL的联合量,摄取量,ApoB的剖析量(体外实验)。别的,经口给药时,与用量正相干地促进LDL受体的表达(豚鼠)。

2)VLDL排泄低落作用

口服匹伐他汀钙,可明显地低落VLDL-甘油三酯的排泄(豚鼠),

6.对心电图QT的影响

在一项174名康健受体者的随机,双盲,慰藉剂比较,和莫西沙星4法平行,自动控制的研讨,LIVALO与逐日剂量高达16mg(保举逐日最高剂量的4倍)时有明显临床意义的QTc间期的延伸或心率转变有关。

毒理研讨

1)致癌、致畸、生养侵害

在小鼠92周的致癌性研讨中,赐与匹伐他汀75mg/kg/日的最大耐受剂量,最大的满身袒露(基于AUC)是4mg/日临床最大剂量时的26倍,没有产生药物相干的肿瘤。在大鼠92周的致癌性研讨中,匹伐他汀以1、5、25mg/kg/日灌胃时,甲状腺滤泡细胞瘤的发病率在25mg/kg/日时明显增长,是人最大剂量的4mg/日的基于AUC满身袒露的295倍。在转基因小鼠(TG rasH2)26周丹丹致癌性研讨中,赐与匹伐他汀30,75,150mg/kg/日灌胃,没有发明有临床意义的肿瘤。匹伐他汀在有无代谢激活的鼠伤寒梵衲氏菌和大肠杆菌的Ames实验没有渐变性,在小鼠乐赢和大鼠多种乐赢后的微核实验,大鼠非步伐DNA分解实验和小鼠彗星实验中,最高剂量时视察到染色体畸变,致断裂作用和高细胞毒性。匹伐他汀对雄性和雌性大鼠生养本领无不良影响,在10mg和30mg/kg/日的口服剂量,满身袒露辨别为4mg/日临床袒露(基于AUC)的56倍和354倍。匹伐他汀的生养研讨1mg/kg/日(基于AUC临床袒露4mg/日的30倍)可招致雄性和雌性兔有较高的殒命率。固然不克不及确定去世因。兔肾毒性(肾脏发白)表现大概有缺血的迹象。低剂量(15倍于人体满身袒露)在成年男性和女性没有体现出显着的毒性。但是,视察到植入淘汰,再吸取增长,胎儿的生活本领低落。

2)中枢神经体系毒性

已在其他同类药物医治的狗所视察到中枢神经体系血管病变,以血管四周出血,水肿,单核细胞浸润和血管四周间隙为特点。在狗中,在血管药物浓度程度的剂量比在人类最高保举剂量服用的均匀药物程度超过跨过30倍左右,同类化学性子小类似的药物孕育发生剂量依赖的视神经变性(视网膜膝状体神经纤维的Wallerian瓦勒斯变性),而匹伐他汀尚未视察到Wallerian变性。医治剂量为1mg/kg/日乐赢52周(基于AUC人类最大剂量4mg/日的临床袒露程度的9倍),可视察到狗白内障和晶状体浑浊。

【药代动力学】1.康健成人的体内静态

1)单次口服给药的血药浓度

日本康健成年男性各6名单次口服匹伐他汀钙2mg、4mg时,血浆中重要存在本相药物和其重要代谢物产品内酯体。2mg给药后的本相药物的药代动力参数如下表所示。食品对付本相药物的药代动力学的影响为,餐后单次给药和枵腹单次给药相比,呈现Tmax耽误和Cmax的降落,但餐前和餐后给药对AUC无显着差别。

 

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在对康健成年中国男性举行的匹伐他汀钙1~8mg用量范畴的1期临床实验中,和日自己比力,虽血药浓度稍低,单匹伐他汀的任一用量均在给药后敏捷进入血浆,到达最高血药浓度后,呈2相或3相性衰减。本实验中,未发明中国人和日自己药代动力学参数的显着差别,也未发明饮食对药代动力参数的影响。

2)反复口服给药时的血药浓度

日本6名康健成年男性早餐后逐日一次口服匹伐他汀钙4mg,一连7日反复给药,药代动力学参数如下表所示,反复给药惹起的变更很小,T1/2约为11小时。

 

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别的,高龄者6名与非高龄者5名逐日一次一连5天口服匹伐他汀钙2mg时,两组的药代参数无显着差别。

未发明中国人和日自己药代动力学参数的显着差别。

2.肝功效停滞者的体内静态

1)肝硬化患者(非日自己数据)

肝硬化患者12名和康健成人6名单次口服匹伐他汀钙2mg时,血浆中浓度与康健成人相比Child-Pugh grade A的患者其Cmax为1.3倍、AUC为1.6倍、Child-Pugh grade B 的患者其Cmax为2.7倍、AUC为3.9倍。

2)脂肪肝

日本肝功效停滞者(脂肪肝)6名与肝功效正常者6名1日1次一连7天口服匹伐他汀钙2mg,对付药物静态的影响较小。

3.肾功效停滞患者的体内静态

日本有肾功效停滞(血肌酐为正常值下限的1.5~3倍)的高胆固醇血症患者6名与肾功效正常的高胆固醇血症者6名,1日1次一连7天口服匹伐他汀钙2mg,给药第7天的血浆中浓度,肾功效停滞患者与肾功效正常患者相比,Cmax为其1.7倍,AUC为其1.9倍。

4.药物互相作用

1)体外实验

匹伐他汀钙在对CYP分子类的模子基质的毁伤实验中,对CYP2C9的基质的甲苯磺丁脲、CYP3A4的基质的睾酮的代谢没有影响。别的,无机阴离子转运多肽OATP1B1(OATP-C/OATP2)到场了匹伐他汀钙的肝脏内摄取,环孢(菌)素、红霉素及利福平拦阻了摄取。

2)临床实验

(1)环孢(菌)素

对日本康健成年男性6例,1日1次,口服给药匹伐他汀钙2mg,重复给药6天,在第6天匹伐他汀钙给药前1小时,单次口服给药环孢(菌)素2mg/kg,匹伐他汀的血浆中浓度Cmax增长到6.6倍、AUC增长到4.6倍。

(2)红霉素(非日自己数据)

对康健成人18例举行1日4次,每次红霉素500mg、一连6天的口服给药实验,第4天早上归并乐赢4mg的匹伐他汀该哦,此时与独自服用匹伐他汀钙相比,匹伐他汀的血浆中浓度Cmax增长到3.6倍、AUC增长到2.8倍。

(3)利福平(非日自己数据)

对康健成人18例,1日1次,口服给药利福平600mg,一连给药15天,第11~15天每天一次归并乐赢4mg的匹伐他汀钙时,与独自服用匹伐他汀钙时相比匹伐他汀的血浆中浓度Cmax增长到2.0倍、AUC增长到1.3倍。

(4)贝特类药物(非日自己数据)

对康健成人24例,1日1次,口服给药匹伐他汀钙4mg,一连给药6天,自第8天起,举行非诺贝特或吉非罗齐的7天团结给药时,匹伐他汀的血浆中浓度(AUC)在联用非诺贝特片刻增长到1.2倍、联用吉非罗齐时增长到1.4倍。

(5)尿中分泌

日本康健成年男性各6名辨别单次口服匹伐他汀钙2mg、4mg,其尿中的分泌率很低,本相药物不到0.6%,内酯体不到1.3%,合剂也不到2%。日本康健成年男性6名一连7天逐日一次口服匹伐他汀钙4mg,其尿中本相药物和内酯体的分泌率从第1次给药到第7天给药没有增长,随着制止给药而敏捷淘汰。

6.代谢

匹伐他汀钙经过环化为内酯体、侧链的β氧化、喹啉环的羟基化和葡萄糖醛酸或氨基乙磺酸内聚化等要领举行代谢,重要经过粪便分泌(大鼠、狗)。在人体内,发明血中有本相药物和其重要代谢产品内酯体,其他代谢产品如丙酸的衍生物,8位羟基化体只发明少少量的存在。异样尿中也只发明少少量的本相药物、内酯体、脱氢内酯体、8位羟基化体和他们的内聚体。

7.药物代谢酶

匹伐他汀钙在接纳人肝微粒体的代谢实验中,只要很少被代谢,重要由CYP2C9孕育发生为羟基体(体外实验)。

8.血浆卵白联合率

匹伐他汀钙血浆卵白联合率很高,人血浆及4%人血明净卵白中为99.5%~99.6%、0.06%人的α1酸性糖卵白联合率为94.3%~94.9%(体外实验)。

【不良反响】匹伐他汀钙在日本答应上市进步行的临床实验、886例中有197例(22.2%)呈现了不良反响。自(他)觉症状的不良反响50例(5.6%),重要症状包罗腹痛、皮疹、疲倦感、麻痹、瘙痒等。临床查抄值非常有167例(18.8%),重要是Y-谷氨酰转移酶(Y-GTP)降低、CG(CPK)降低、血清丙氨酸(ALT(GPT))、血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST(GOT))降低等。上市后的宁静性检测中20,002例中有1,210例(6.0%)呈现了不良反响。(第5次宁静性活期陈诉时)

匹伐他汀钙在中国实行的入口临床实验中,在服用匹伐他汀的227例患者中,有23例(10.1%)呈现了不良反响。此中重要体现为胃肠功效停滞,2mg剂量组呈现胃肠功效停滞的产生率为6.3%,0.9%的病人在利用中肝脏转氨酶降低凌驾3倍以上,在4mg组有1例(1/109)呈现CK大于10倍的降低。

1.严峻不良反响

1)横纹肌溶解症(产生率不明):大概会呈现以肌心痛、乏力感、CK(CPK)降低、血及尿中的肌红卵白降低为特性的横纹肌溶解症,陪同横纹肌溶解症的产生,大概会呈现急性肾功效衰竭等严峻的肾功效停滞,呈现这种环境时,应制止给药。

2)肌病(产生率不明):大概会呈现肌病,以是如呈现遍及的肌心痛、肌肉压痛或显着CK(CPK)降低时须制止乐赢。

3)肝功效停滞、黄疸(不到0.1%):大概会呈现陪同AST(GOT)、ALT(GPT)明显降低的肝功效停滞、黄疸,以是应活期举行肝功效查抄,发明非常应制止给药,举行妥善处置惩罚。

4)血小板淘汰(产生率不明):大概会呈现血小板淘汰,以是应细致举行血液查抄,发明非常应制止给药,举行妥善处置惩罚。

5)间质性肺炎(不到0.1%):大概呈现间质性肺炎。以是恒久给药的时间,若有发热、咳嗽、呼吸困难和胸部X光非常等环境呈现时,应制止给药,并经过给药皮质类固醇药物等举行妥善处置惩罚。

2.其他不良反响(日本材料)

 

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【忌讳】1.下列患者克制给药:1)对本制剂身分有既往过敏史的患者。2)重症肝病患者或胆道闭塞的患者(这些患者服用本药大概招致血药浓度降低,不良反响产生频率增高。并有使肝功效进一步好转的大概。)(参照[药代动力学])3)正服用环孢菌素的患者(大概招致血药浓度降低、不良反响产生频率增高。大概产生横纹肌溶解症等严峻的不良反响)(参照[药物互相作用][药代动力学]项)4)孕妇及大概怀胎的妇女和哺乳期妇女。(参照[孕妇及哺乳期妇女乐赢]项)

2.以下患者准绳上克制给药,但若有须要可慎重给药:肾功效相干的临床查抄值非常的患者,只限于果断本药与贝特类药物在临床上不得分歧并乐赢的环境。(易惹起横纹肌溶解症)(参照[药物互相作用]项)

【细致事变】1.慎重给药(以下患者需慎重给药)

1)肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者(本药物重要漫衍和作用于肝脏,有使肝功效进一步好转的大概。别的,对酒精中毒者,有易呈现横纹肌溶解症的陈诉)

2)肾病患者或有既往史的患者(横纹肌溶解症的陈诉病例大多是有肾功效停滞的患者,别的发明陪同横纹肌溶解症可以产生急剧的肾功效好转)

3)正在服用贝特类药物(苯扎贝特等)、烟酸的患者[易呈现横纹肌溶解症](参照[药物互相作用]项)

4)甲状腺功效低下症患者、遗传性肌疾病(肌养分停滞等)或有家属史患者、药物性肌停滞的既往史患者[易呈现横纹肌溶解症的陈诉]

5)老年患者(参照[老年乐赢])

2.紧张的基本细致事变 在利用本药的环境下以下几点要充实细致。

1)利用本药前,起首接纳医治高胆固醇血症的基本疗法—食品疗法,以及淘汰如高血压、吸烟等惹起缺血性心脏病的伤害要素和进一步活动疗法。

2)从服药开端到12周之间至多查抄肝功效1次,当前活期(如半年1次)查抄。

3)服药历程中要活期查抄血中脂质值,如发明对医治无反响时应制止给药。

4)已有报道表现HMG-CoA复原酶克制剂(他汀类药品)增长糖化血红卵白和枵腹血糖程度。

3.其他细致事变

犬的经口给药实验(3mg/kg/日以上3个月、1mg/kg/日以上12个月)发明有白内障的产生。但其他植物(大鼠、山公)未见雷同环境产生。

【孕妇及哺乳期乐赢】1.孕妇或大概怀胎的妇女克制给药。(关于怀胎中给药的宁静性还未失掉证明。植物实验(大鼠)的围产期和哺乳期给药实验(1mg/kg以上)中,雌性植物在临盆前后呈现殒命。别的在兔的器官构成期给药实验(0.3mg/kg以上)中也发明雌性植物的殒命。接纳大鼠少量的其他HMG-CoA复原酶克制剂时呈现胎儿骨骼畸形的陈诉。另有人类在怀胎3个月没服用了其他的HMG-CoA复原酶克制剂后呈现了胎儿天赋性畸形的陈诉。)

2.哺乳期克制给药。(植物实验(大鼠)发明会向乳汁转移)。

【儿童乐赢】儿童乐赢的宁静性尚未失掉证明(没有利用履历)。

【老年乐赢】一样平常的高龄患者都生理功效降落,如发明不良反响则应细致减量利用[有易呈现横纹肌溶解症的陈诉]。

【药物过量】药物过量尚无特别医治步伐。一旦呈现药物过量,应凭据必要接纳对症医治及支持性医治步伐。由于少量匹伐他汀钙与血浆卵白联合,血液透析不克不及显着加快匹伐他汀的清扫除。

【答应文号】国药准字H20130115

【规格】2mg*6片

【贮藏】遮光,密封,阴冷枯燥处(不凌驾20℃)生存。

【有用期】24个月

【消费企业】浙江京新药业株式会社

匹伐他汀钙疏散片的成果与作用

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