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盐酸帕洛诺司琼胶囊(若善)的简介

盐酸帕洛诺司琼胶囊(若善)

通用名:盐酸帕洛诺司琼胶囊

消费厂家: 正直天晴药业团体株式会社

答应文号:国药准字H20150029

药品规格:0.5mg*3粒*1板

药品代价:¥632元

药师来电

盐酸帕洛诺司琼胶囊(若善)的阐明书

【商品名】若善 盐酸帕洛诺司琼胶囊

【产物称号】盐酸帕洛诺司琼胶囊

【汉语拼音】YanSuanPaLuoNuoSiQiongJiaoNang

【英文名】Palonosetron Hydrochloride Capsules

【重要成份】盐酸帕洛诺司琼。

【化学称号】2-[1-氮杂双环[2.2.2]辛-3S-基]-2,3,3,3aS,4,5,6-六氢-1H-苯并异喹啉-1-酮盐酸盐

【分子式】C19H24N2O·HCL

【分子量】332.87

【性状】胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

【顺应症】用于防备中毒致吐,化疗惹起的急性恶心,吐逆。

【用法用量】成人保举剂量为:化疗前约1小时,单剂量口服本品0.5mg(一粒)。

【不良反响】据外洋临床研讨报道:1374名成年患者到场了帕洛诺司琼防备由中度或重度致吐化疗惹起的恶心、吐逆的临床研讨。结果评释,帕洛诺司琼惹起不良反响的产生率及严峻水平与昂丹司琼或多拉司琼类似。

【细致事变】过敏反响大概产生于对别的挑选性5-HT3受体拮抗剂过敏者。

外洋文献报道,在192名心脏功效缺陷患者的Ⅲ期临床研讨中已证明帕洛诺司琼是宁静的,但是对付患有或大概生长为心脏传导间期延伸的病人,尤其是QTc延伸的病人应审慎利用帕洛诺司琼。这些患者包罗:低钾血症或低镁血症患者,服用利尿药而招致电解质非常者,天赋性QT综合症的患者,服用抗心律变态或别的药物招致QT间期延伸的患者,和赐与累积高剂量蒽环类药物医治者。在三个要害性实验中,在基线和帕洛诺司琼或比较药(昂丹司琼或多拉司琼)给药后24小时举行心电图检测,在此中一个分组给药后15分钟还举行了心电图检测。呈现QT和QTc间期转变(相对值>500msec或自基线的变革>60msec)患者的百分比(<1%)与比较药物组(昂丹司琼或多拉司琼)的结果类似。

【忌讳】禁用于已知对该药物或药物中任何组份过敏的患者。

【药物互相作用】

帕洛诺司琼的体内消弭途径包罗经肾分泌及多种CYP酶到场的代谢两种途径举行消弭。体外进一步研讨评释,帕洛诺司琼既不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5(CYP2C19未研讨)的克制剂,也不诱导CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。因而,与帕洛诺司琼孕育发生显着的临床药物互相作用的大概性很低。

康健意愿者单剂量静脉赐与0.75mg的帕洛诺司琼,稳固期口服灭吐灵(每天四次,每次10mg)的研讨中未发明显着的药代动力学影响。

临床研讨评释,口服帕洛诺司琼能宁静地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱能药物一同使用。

肿瘤模子研讨评释,帕洛诺司琼不会克制所研讨的五种化疗药物(顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素C)的抗肿瘤活性。

【孕妇及哺乳期妇女乐赢】尚未在怀胎期妇女中举行充实的随机比较临床实验。也没有怀胎期或临盆期妇女利用过帕洛诺司琼,因而其对母亲及胎儿的影响并不清晰,故有身时期应慎用本品。

帕洛诺司琼能否经过乳汁排泄尚不明白。鉴于很多药物均经人体乳汁分泌,对乳儿有潜伏的严峻不良反响,且在大鼠致癌性研讨中发明有潜伏致癌作用。因而,应充实思量利乐赢物的须要性,以决议能否制止哺乳或制止乐赢。

【儿童乐赢】18岁以下的患者利用本品的宁静性和有用性尚未经研讨确定。

【老年乐赢】在一项口服帕洛诺司琼的要害性研讨中,成人癌症患者总数中有181名65岁大概65岁以上。由于担当0.5mg剂量帕洛诺司琼的老年患者的人数不敷,因而不克不及推测出任何疗效或宁静性方面的结论。

一项交织研讨比力中,口服0.75mg单剂量帕洛诺司琼之后,帕洛诺司琼的体系袒露量(AUC)类似,但是在康健的老年受试者中,与<65岁的受试者比力,≥65岁的受试者的均匀Cmax低15%。因而,老年患者不用调解剂量。

【药物过量】尚无已知的帕洛诺司琼的解毒剂,因而该药物过量时应利用支持疗法。在帕洛诺司琼剂量探究研讨中,33名成人肿瘤患者赐与90μg/kg的剂量(相称于6mg的牢固剂量),靠近保举剂量0.5mg的12倍,该剂量组孕育发生的不良反响变乱与其他剂量组类似,且未见剂量依赖性。只管未举行过透析医治的研讨,但是由于帕洛诺司琼具有较大的漫衍容积,故透析不行能作为有用的医治药物过量的本领。大鼠和狗单剂量经口赐与帕洛诺司琼的致去世剂量辨别为500mg/kg和100mg/kg(按体外貌积换算,辨别相称于人体保举剂量的7673倍和5115倍),重要中毒症状为惊厥、呼吸费力、流涎。

【药理毒理】

药理作用:帕洛诺司琼为亲和力较强的5-HT3受体挑选性拮抗剂,对其他受体无亲和力或亲和力较低。5-HT3受体位于延髓末了区的催吐化疗感觉区中间和核心迷走神经末梢。化疗药物经过安慰小肠嗜铬细胞开释5-HT,5-HT再激活迷走传着迷经的5-HT3受体,孕育发生吐逆反射。

【毒理作用】致癌性CD-1小鼠的104周致癌性研讨中,植物经口赐与10、30、60mg/kg/d的帕洛诺司琼,结果表现,【帕洛诺司琼无致癌性。最高实验剂量孕育发生的帕洛诺司琼体系袒露量(血浆AUC)约莫是人保举口服剂量0.5mg孕育发生袒露量(AUC=49.7ng·h/ml)的90~173倍。在SD大鼠104周的致癌性研讨中,雄性大叔和雌性大鼠辨别经口赐与15、30、60mg/kg/d和15、45、90mg/kg/d的帕洛诺司琼最高给药剂量孕育发生的帕洛诺司琼体系袒露(血浆AUC)辨别为人保举给药剂量袒露量的82倍和185倍。利用帕洛诺司琼招致雄性大鼠中良性肾上腺素嗜铬细胞瘤和良恶性混淆的嗜铬细胞瘤发病率上升,胰腺胰岛细胞腺瘤、混淆性腺瘤和赘瘤以及垂体瘤的发病率上升,而在雌性大鼠中,则会招致肝细胞腺癌和赘瘤的产生,甲状腺C-细胞腺瘤、混淆性腺瘤以及赘瘤的发病率上升。

致渐变性:细菌Ames实验、中国仓鼠卵巢细胞致渐变实验、体外肝细胞无序DNA分解(UDS)实验或小鼠的微核实验评释,帕洛诺司琼无致渐变毒性。但是,帕洛诺司琼对中国仓鼠卵巢细胞染色体有畸变作用。

【药代动力学】以上去自外洋研讨文献

吸取

帕洛诺司琼口服给药后吸取精良,相对生物使用度达97%。康健受试者利用缓冲溶液单剂量口服之后,帕洛诺司琼均匀峰浓度(Cmax)和浓度-工夫曲线上面积(AUC0-∞)在3.0~80μg/kg计量范畴内与剂量成反比。

36名康健的男性和女性受试者单剂量口服盐酸帕洛诺司琼胶囊0.5mg后,帕洛诺司琼最大血药浓度(Cmax)为0.81±1.66ng/ml(均匀值±SD、0,达峰工夫(Tmax)为5.1±1.7小时。女性受试者(n=18)的评价AUC宁静均Cmax辨别比男性受试者(n=18)高35&和26%。

12名癌症患者于化疗前i1小时单剂量口服帕洛诺司琼0.5mg。Cmax为0.93±0.34ng/ml,Tmax为5.1±5.9小时。癌症患者的AUC比康健受试者的AUC高30%。现将癌症患者和康健受试者口服帕洛诺司琼0.5mg单剂量后的均匀药代动力学参数举行比力。(表2)

 

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交织实验比力

高脂肪食品不影响口服帕洛诺司琼的Cmax和AUC。因而,服用盐酸帕洛诺司琼胶囊可不思量食品影响。

漫衍

帕洛诺司琼的体现漫衍容积约8.3±2.5L/kg,血浆卵白联合率约62%。

代谢

帕洛诺司琼经过多种途径消弭,约50%被代谢成两种重要代谢物:N-氧化-帕洛诺司琼和6-S-羟基帕洛诺司琼,这两种代谢产品各自拮抗5-HT3受体的活性不到帕洛诺司琼的1%,体外代谢研讨评释:以CYP2D6为重要代谢酶,其次CYP3A和CYP1A2也到场了帕洛诺司琼的代谢。但是,CYP2D6底物的快代谢者和慢代谢者的临床药代动力学参数无显着差别。

扫除

6名康健受试者单剂量口服[14C]-帕洛诺司琼0.5.mg后,总放射物中有85%-93%经尿分泌,5%~8%经粪便分泌。经尿分泌的帕洛诺司琼原型药物约占给药量的40%,服用盐酸帕洛诺司琼胶囊0.5mg的康健受试者中,帕洛诺司琼的终末消弭半衰期(t1/2)为37±12小时(均匀值±SD),而癌症患者中的消弭半衰期(t1/2)为48±19小时。康健受试者单剂量静脉注射约0.75mg帕洛诺司琼后,帕洛诺司琼总体扫除率为160±35mlhkg(均匀值±SD),肾扫除率为66.5±18.2ml/h/kg。

老年患者

临床研讨结果表现,康健的老年受试者口服0.75mg单剂量帕洛诺司琼之后体系袒露量(AUC)类似,但是≥65岁的受试者较<65岁的受试者的均匀Cmax低15%。因而,老年患者无需调解剂量。

肾毁伤患者

轻至中度肾毁伤不会明显影响帕洛诺司琼的药代动力学参数。静脉注射帕洛诺司琼后,重度肾毁伤患者较康健意愿者的体系袒露量增高约28%。因而,差别水平的肾脏毁伤患者均无需调解剂量。尚未在肾终末期疾病受试者中举行帕洛诺司琼的药代动力学研讨。

肝毁伤患者

与康健意愿者相比,肝脏毁伤对帕洛诺司琼满身扫除率无明显影响。因而,差别水平的肝脏毁伤患者均无需调解剂量。

差别种族

对32名日本康健意愿者举行了药代动力学研讨,口服赐与3~90μg/kg计量范畴的帕洛诺司琼,其满身扫除率比碧眼儿高26%,但不必要调解剂量。其他种族的帕洛诺司琼药代动力学研讨尚不充实。

性别

只管赐与0.5mg单剂量的盐酸帕洛诺司琼胶囊后,女性受试组较男性受试组的体系袒露量高26%~35%,但是无需针对性别调解剂量。

【规格】0.5mg(按C19H24N2O计)

【贮藏】密封,25℃以下枯燥处生存。

【有用期】24个月

【消费企业】正直天晴药业团体株式会社

盐酸帕洛诺司琼胶囊(若善)的成果与作用

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